Name: Wnt-C59 (C59)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7037
Rating: 5 (177 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Autre PORCN Inhibiteurs	LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159 GNF-6231

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HT1080	Function assay		Inhibition of porcupine activity (unknown origin) expressed in human HT1080 cells assessed as suppression of Wnt3A-mediated super top flash activity by STF luciferase assay, IC50 = 0.074 nM.	26522946
HEK293T	Function assay	22 hrs	Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 1 nM.	29630366
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	379.45	Formule	C₂₅H₂₁N₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1243243-89-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn (HEK293 cells ) 74 pM
In vitro	Wnt-C59 (C59) est réputé inhiber l'activité enzymatique de PORCN à des concentrations nanomolaires. À 10 nM, il bloque l'interaction Wnt–WLS dépendante de la palmitoylation dans les cellules HeLa transfectées avec des plasmides WNT3A-V5 ou WNT8A-V5. Ce composé (100 nM) empêche l'incorporation de palmitate dans WNT3A dans les cellules HeLa transfectées avec WNT3A-V5, ce qui est cohérent avec l'inhibition de l'activité de PORCN. Il (100 nM) inhibe l'activité de tous les variants d'épissage de la PORCN murine dans les cellules HT1080 nulles pour PORCN transfectées avec PORCN. Wnt-C59 est un inhibiteur nanomolaire de l'activité acyltransférase de la PORCN mammifère et bloque l'activation de tous les Wnts humains évalués. Il n'inhibe pas significativement la prolifération de 46 lignées cellulaires cancéreuses testées in vitro à des concentrations qui inhibent complètement PORCN. Wnt-C59 est capable d'inhiber significativement la prolifération et est comparable aux cellules NMuMG (NMG) traitées par ICG-001. Il inhibe la formation de sphères par un facteur trois dans les cellules NMuMG (NMG), ce qui dépend de la sécrétion de Wnt10b. Ce composé inhibe la prolifération des cellules MDA-MB 231 humaines de >50 %. En tant qu'inhibiteur de Porcupine, il bloque l'incorporation de [¹²⁵I]iodo-pentadécanoate radiomarqué dans les cellules murines L-Wnt3a transfectées avec Flag-Porcupine.
In vivo	La concentration de Wnt-C59 (C59) reste supérieure à 10 fois l'IC50 in vitro pendant au moins 16 heures après une seule dose orale (5 mg/kg) chez la souris. À 10 mg/kg, il prévient la croissance des tumeurs MMTV-WNT1 chez des souris nues femelles transplantées orthotopiquement avec des tumeurs MMTV-WNT1 indépendantes. Ce composé diminue également l'activité de la voie Wnt et la prolifération dans ces tumeurs, comme en témoigne la réduction de l'expression des gènes cibles de la β-caténine. Lorsqu'il est administré par voie topique à 10 % pendant 4 semaines, il réduit la taille de la dysplasie dans les cellules exprimant SmoM2 chez des souris K14CREER/Rosa–SmoM2 adultes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	β-catenin / pPKC	26941358
Q-PCR	Cyclin D1	31156379
Growth inhibition assay	Cell proliferation Cell viability	25980501

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02679001	Completed	Rheumatoid Arthritis	Hoffmann-La Roche	March 24 2016	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I want to use it for i.p. injection, can you advise how to dissolve this compound?

Réponse :
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Wnt-C59 (C59) PORCN inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 379.45