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Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor agoniste

Réf. CatalogueS3160

Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) est l'un des premiers progestatifs synthétiques utilisés dans les pilules contraceptives.
Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S316001 DMSO]77 mg/mL]false]Water]77 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.22%
99.22

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 384.51 Formule

C24H32O4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 297-76-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 8080 CB,Ethynodiol acetate Smiles CC(=O)OC1CCC2C3CCC4(C(C3CCC2=C1)CCC4(C#C)OC(=O)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 77 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro

L'acide nordihydroguaïarétique (NDGA) (< 1,5 μM) diminue le pourcentage d'échanges de chromatides sœurs (ECS) dans les cultures de lymphocytes humains traités avec de l'Ethynodiol diacetate (150 μg/mL). Étant donné que le traitement par NDGA, en présence du mélange S9, réduit les dommages génotoxiques causés par l'Ethynodiol diacetate, cette réduction pourrait être due à l'inhibition des cytochromes P450, ce qui empêche l'activation métabolique de l'Ethynodiol diacetate, ou le NDGA pourrait agir comme un piégeur de radicaux libres. L'Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) augmente les fréquences des échanges de chromatides sœurs (ECS) et des aberrations chromosomiques (AC) et inhibe la prolifération des lymphocytes en présence du mélange S9 dans les lymphocytes humains.

In vivo

L'Ethynodiol diacetate (6 mg/kg de poids corporel par jour) augmente significativement les quantités de 3alpha-hydroxy-5alpha-prégnane-20-one et d'A-homo-3-oxa-5alpha-prégnane-4,20-dione excrétées dans l'urine chez les rats femelles. Une augmentation significative du poids de l'hypophyse, du foie et des reins est observée chez les rats traités avec de l'Ethynodiol diacetate (6 mg/kg de poids corporel par jour). Le norgestrel (75 μg/jour) et l'Ethynodiol diacetate (150 μg/jour), co-administrés avec l'éthinylestradiol (7,5 μg/jour), abaissent les concentrations plasmatiques de cholestérol HDL chez les singes cynomolgus.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2300348/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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