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Rottlerin PKC inhibiteur

Name: Rottlerin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7862
Rating: 5 (13 reviews)

Réf. CatalogueS7862

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un composé naturel purifié de Mallotus Philippinensis, est un inhibiteur spécifique de protéine kinase avec une IC50 de 3 μM, 6 μM et 5,3 μM pour PKCδ (provenant de cellules d'insectes Sf9 infectées par le baculovirus), PKCδ (provenant de la rate porcine) et CaM kinase III, respectivement. Ce composé inhibe également PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII et PKA avec une IC50 de 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM et 78 μM, respectivement.

Rottlerin PKC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 516.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S786201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 98.06%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.06

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKC-theta inhibitor

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	516.54	Formule	C₃₀H₂₈O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	82-08-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (21.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKCδ (Cell-free assay) 3 μM CKIII (Cell-free assay) 5.3 μM PKCα (Cell-free assay) 30 μM CKII (Cell-free assay) 30 μM PKCγ (Cell-free assay) 40 μM PKCβ (Cell-free assay) 42 μM PKA (Cell-free assay) 78 μM PKCη (Cell-free assay) 82 μM
In vitro	La Rottlerin est extraite du plasma et des tissus par précipitation-extraction des protéines et analysée par la méthode HPLC-DAD en phase inverse. Des niveaux significatifs de ce composé sont détectés dans les lysats cellulaires des cellules HPAF-II traitées à la rottlerin. Ces données indiquent qu'il est efficacement absorbé dans les cellules in vitro.
In vivo	Un modèle de xénogreffe de cancer du pancréas est préparé par injection sous-cutanée de 2×10⁶ cellules HPAF-II à des souris nues. Une quantité substantielle de ce composé est détectée dans la tumeur et le plasma chez les souris nourries avec ce composé. Ces données indiquent que ce composé est efficacement absorbé in vivo et suggèrent un fort potentiel pour ce composé en tant que supplément préventif ou adjuvant pour le cancer du pancréas.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):