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Réf. CatalogueS4117
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre Histamine Receptor Inhibiteurs | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Poids moléculaire | 307.14 | Formule | C5H9N.2H3O4P |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 51-74-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Histamine diphosphate | Smiles | C1=C(NC=N1)CCN.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O | ||
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In vitro |
Water : 61 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Caractéristiques |
Histamine phosphate is indicated as a diagnostic aid for evaluation of gastric acid secretory function.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H1 receptor
Histamine H2 receptor
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| In vitro |
Histamine (10 μM) provoque une plus grande accumulation d'inositol monophosphate dans les cellules chromaffines surrénaliennes bovines. Histamine (10 μM) stimule le niveau de radioactivité dans la fraction contenant de l'InsP3 dans les cellules chromaffines surrénaliennes bovines. Histamine (100 μM) stimule l'incorporation dans l'éluat contenant de l'InsP3 dans une moindre mesure que pour l'angiotensine I1 et la bradykinine. |
| In vivo |
Histamine Phosphate (0,025 mg/kg) produit une augmentation moyenne du flux sanguin basilaire de 145 % par rapport au contrôle chez les chiens. Histamine Phosphate produit des augmentations considérables du flux sanguin basilaire ainsi qu'une diminution de la pression artérielle fémorale chez les chiens lorsqu'il est injecté par voie intraveineuse et mesuré à l'aide d'un transducteur de flux électromagnétique. Histamine Phosphate (4 μg/kg) provoque une augmentation du débit lymphatique de 6,0 à 27,0 (SEM) ml/h chez les moutons non anesthésiés. Histamine Phosphate (4 μg/kg) provoque également des augmentations de l'eau pulmonaire, de la résistance vasculaire pulmonaire, du PCO2 artériel, du pH et de l'hématocrite, et des diminutions du débit cardiaque et du PO2 artériel chez les moutons non anesthésiés. Histamine Phosphate (8,3 mg/kg/min) n'entraîne aucun changement significatif du débit lymphatique pulmonaire (QL) ou de la concentration en protéines (CL) chez les chiens anesthésiés à thorax ouvert, cependant, les deux sont augmentés après l'alloxane. Histamine Phosphate (8,3 mg/kg/min) n'entraîne également aucun changement significatif du coefficient de filtration de la membrane capillaire pulmonaire (Kf) et de la pression capillaire maximale (PCcritical) chez les chiens anesthésiés à thorax ouvert. Histamine Phosphate (50 mg/kg) produit une augmentation prononcée de la sécrétion acide mais la production de pepsine reste inchangée chez le rat intact non anesthésié. Histamine Phosphate (50 mg/kg) produit une stimulation maximale de la sécrétion d'acide gastrique et est exempt d'effets toxiques chez le rat intact non anesthésié. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06281366 | Recruiting | Pregnancy Complications |
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|DR Healthcare |
February 16 2024 | -- |
| NCT05216133 | Enrolling by invitation | Airway Disease|Barrett Esophagus|Gastroesophageal Reflux Disease |
NYU Langone Health|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC) |
March 22 2023 | -- |
| NCT05701826 | Completed | Skeletal Muscle Relaxation |
Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd. |
February 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05676346 | Completed | Lower Urinary Tract Symptoms|Histamine Intolerance |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
October 11 2022 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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