Name: Ebastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4262
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	469.66	Formule	C₃₂H₃₉NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	90729-43-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LAS-W 090,RP64305			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	L'Ebastine, à des concentrations proches de celles trouvées dans le plasma sous certaines conditions, supprime de manière indépendante de la tension le I(Kr) (Kd = 0,14 μM, blocage maximal 74%) plus efficacement que le courant K+ à rectification lente (I(Ks)) (Kd = 0,8 μM, blocage maximal 60%) dans les myocytes ventriculaires de cobaye. Ce composé supprime également IKr dans les ovocytes de X. laevis exprimant HERG avec une valeur de K d de 0,3 μM et un blocage maximal de 46% à 3 μM. Il produit un effet négligeable sur le courant K+ transitoire du rat à des concentrations <100 nM. Il a été démontré que cette substance chimique bloque la libération de la prostaglandine D2 (PGD2) et du leucotriène C4/D4 induite par l'anti-IgE à partir de cellules de polypes nasaux humains (valeurs IC30 de 2,57 et 9,6 μM, respectivement) et qu'elle inhibe la libération de cytokines. C'est un nouvel antagoniste du récepteur H1 de l'histamine qui combine puissance avec un début d'action rapide (absorption rapide) et une longue durée (élimination lente), au moins partiellement médiatisée par la formation d'un métabolite acide (carébastine) qui est encore plus puissant comme antihistaminique. Cet agent a une activité négligeable contre l'acétylcholine (pas d'effets indésirables de type atropine sur les sécrétions et l'accommodation visuelle) et ne pénètre que faiblement la barrière hémato-encéphalique (pas d'effets indésirables sédatifs). Il est sans effets sur les systèmes nerveux central et cardiovasculaire, même après administration orale de doses élevées, et n'interagit pas pharmacologiquement avec une large gamme d'autres médicaments couvrant la plupart des domaines de coadministration potentielle. Ce composé montre une sélectivité claire pour l'histamine H1 par opposition aux récepteurs H2, a une activité modérée contre d'autres médiateurs potentiels des phénomènes allergiques tels que le leucotriène C4 et le facteur d'activation plaquettaire, et est clairement efficace contre les réactions anaphylactiques résultant de l'exposition de tissus ou d'animaux convenablement sensibilisés à l'antigène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ebastine Histamine Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 469.66