Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	209.12	Formule	C₈H₁₂N₂.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5579-84-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	Betahistine progressively enhances cAMP formation with a maximal effect, observed up to 10 nM, in CHO(H3R) cells incubated with 3 μM forskolin. In contrast, at concentrations higher than 10 nM betahistine progressively inhibits cAMP formation in CHO(H3R) cells incubated with 3 μM forskolin. Betahistine progressively reduces A23187-evoked [³H]arachidonic acid release (EC50=0.1 nM) with a maximal effect, observed up to 30 nM A23187-evoked [³H]arachidonic acid release from CHO(H3R) cells. Betahistine progressively enhanced the release of A23187-evoked [³H]arachidonic acid from CHO(H3R) cells at concentrations higher than 30 nM.
In vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) increases t-MeHA levels in a dose-dependent manner with an ED50 of 2 mg/kg and a maximal effect of ∼35% reached at 30 mg/kg in mouse brain. Betahistine (16 mg twice per day for 3 months) has a significant effect on the frequency, intensity and duration of vertigo attacks, associated symptoms and the quality of life also are significantly improved in patients with Meniere's disease. Betahistine-dihydrochloride (16 mg tid and 48 mg tid) shows that the number of attacks per month decreased in both doses over time in Meni鑢e's disease. Betahistine (50 mg/kg) treatment induces symmetrical changes with up-regulation of histidine decarboxylase mRNA in the tuberomammillary nucleus and reduction of [³H]N-alpha-methylhistamine labeling in both the tuberomammillary nucleus, the vestibular nuclei complex and nuclei of the inferior olive in brain sections of cats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	2009-02	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	2007-07	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	2007-04-10	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor Inhibiteur

Poids moléculaire: 209.12