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Betahistine 2HCl inhibitor de Histamine Receptor

Réf. Catalogue: S3176

Betahistine (PT-9) is a histamine H3 receptor inhibitor with IC50 of 1.9 μM.
Betahistine 2HCl Histamine Receptor inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 209.12

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 209.12 Formule

C8H12N2.2HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 5579-84-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes PT-9 Smiles CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H3 receptor
1.9 μM
In vitro
La Betahistine augmente progressivement la formation de l'AMPc avec un effet maximal, observé jusqu'à 10 nM, dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. En revanche, à des concentrations supérieures à 10 nM, la Betahistine inhibe progressivement la formation de l'AMPc dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. La Betahistine réduit progressivement la libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 (EC50=0,1 nM) avec un effet maximal, observé jusqu'à 30 nM, de libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 à partir des cellules CHO(H3R). La Betahistine a progressivement augmenté la libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 à partir des cellules CHO(H3R) à des concentrations supérieures à 30 nM.
In vivo
La Betahistine (< 30 mg/kg) augmente les niveaux de t-MeHA de manière dose-dépendante avec une ED50 de 2 mg/kg et un effet maximal d'environ 35 % atteint à 30 mg/kg dans le cerveau de souris. La Betahistine (16 mg deux fois par jour pendant 3 mois) a un effet significatif sur la fréquence, l'intensité et la durée des crises de vertige, les symptômes associés et la qualité de vie sont également significativement améliorés chez les patients atteints de la maladie de Menière. Le dichlorhydrate de Betahistine (16 mg trois fois par jour et 48 mg trois fois par jour) montre que le nombre de crises par mois a diminué avec le temps pour les deux doses dans la maladie de Menière. Le traitement à la Betahistine (50 mg/kg) induit des changements symétriques avec une régulation positive de l'ARNm de l'histidine décarboxylase dans le noyau tuberomammillaire et une réduction du marquage par la [3H]N-alpha-méthylhistamine à la fois dans le noyau tuberomammillaire, le complexe des noyaux vestibulaires et les noyaux de l'olive inférieure dans des coupes de cerveau de chats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00852956 Completed
Healthy
OBEcure Ltd.
 February 2009 Phase 1
NCT00585585 Terminated
Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features
University of Cincinnati
 July 2007 Phase 2
NCT00459992 Completed
Obesity|Overweight|Overnutrition
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 April 10 2007 Phase 1