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HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Autophagy inhibiteur

Réf. CatalogueS4430

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme inhibiteur de l'Autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.
HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.95

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Function assay HEK-Blue cells Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CpGB-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.11 μM. 30292896
Antiviral assay Vero E6 cells 48 h IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.67608 μM. 32353859
Function assay HEK-Blue cells Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK-Blue cells assessed as reduction in CL264-induced NF-kappaB levels after 24 hrs by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.8 μM. 30292896
Function assay HEK293 cells hERG binding assays: Displacement of [3H]-Dofetilide (5 nM final) from hERG membranes obtained from HEK293 cells, Ki = 2.51189 μM. 32353859
Antiviral assay Vero E6 cells IC90 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line by measuring infectious viral titer of supernatent from compound-treated Vero E6 cells by Median Tissue Culture Infectious Dose (TCID)50 by the method of Reed and Muench, IC90 = 5.78 μM. 32353859
Antiproliferative assay BxPC3 cells 72 hrs Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by SRB method, IC50 = 33 μM. 25699157
qHTS assay A673 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
qHTS assay BT-37 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
qHTS assay SK-N-MC cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
qHTS assay NB-EBc1 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
qHTS assay LAN-5 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Antiproliferative assay A549 cells 25 ug/ml 20 hrs Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml up to 20 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis 28570977
Antiproliferative assay A549 cells 25 ug/ml 60 hrs Antiproliferative activity in human A549 cells at 25 ug/ml after 60 hrs by xCELLigence RTCA SP based cellular impedance analysis 28570977
Autophagy assay NCI-H3122 cells 25 to 50 uM 6 hrs Inhibition of autophagy in human NCI-H3122 cells assessed as increase in punctate LC3 expression at 25 to 50 uM after 6 hrs by fluorescence microscopic analysis 25699157
Apoptosis assay H460 cells 25 to 75 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human H460 cells at 25 to 75 uM after 24 hrs by annexin-V staining-based flow cytometry 25699157
Autophagy assay H460 cells 24 hrs Inhibition of autophagy in human H460 cells assessed as increase in LC3-2 level at IC50 after 24 hrs by immunoblot analysis 25699157
Antiviral assay Vero E6 cells 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50 = 4.17 μM. ChEMBL
Antiviral assay Vero E6 cells 3 days IC50 determination at MOI 0.004 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 9.21 μM. ChEMBL
Antiviral assay Vero E6 cells 3 days IC50 determination at MOI 0.01 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in SARS-CoV-2 infected Vero E6 cells, IC50 = 11.17 μM. ChEMBL
Antiviral assay Vero E6 cells 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90 = 25.49 μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 433.95 Formule

C18H28ClN3O5S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 747-36-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 4375 Smiles CCN(CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCO.OS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 87 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
TLR9
Autophagy
In vitro

L'Hydroxychloroquine Sulfate est un puissant inhibiteur de l'Autophagy. Elle prévient l'acidification lysosomale, interférant ainsi avec une étape clé du processus autophagique. Le traitement par HCQ inhibe la croissance des cellules de CCRR (cancer du rein), favorise l'apoptose, inhibe la consommation mitochondriale d'oxygène et augmente les taux de glycolyse.
Essai kinase
Tests kinases in vitro
avec des protéines purifiées, la protéine S6 recombinante et la P70S6K active recombinante sont incubées dans un tampon kinase 1x avec diverses quantités de HCQ ou de RAD001 en présence (25 μM) ou en l'absence d'ATP pendant 30 minutes à 30°C. Les protéines S6 totales et phosphorylées aux sites Ser235/236 et Ser240/244 sont détectées par analyse Western utilisant des anticorps phosphospécifiques. Il est à noter que la protéine S6 recombinante marquée GST (53 kd) est distinguée de la protéine S6 endogène (32 kd) sur le Western blot.
In vivo

Le traitement par Hydroxychloroquine Sulfate réduit la taille de l'infarctus dans un modèle de rat in vivo de lésion d'I/R et l'effet cardioprotecteur de l'Hydroxychloroquine est dépendant de l'ERK1/2.

De plus, l'Hydroxychloroquine Sulfate montre un effet protecteur vasculaire précoce. L'HCQ semble prévenir l'apparition de la dysfonction endothéliale (DE) chez les animaux traités.
Références
  • [4] http://acrabstracts.org/abstract/effects-of-in-vivo-treatment-with-hydroxychloroquine-on-endothelial-function-in-a-murine-model-of-systemic-lupus-erythematosus/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24342772/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot NOX2 / β-actin p-NF-κB / β-actin NLRP3 / β-actin p62 / LC3-I / LC3-II / GAPDH
S4430-WB-1
32260307
IHC HE staining of spleen tissue
S4430-IHC-2
29456648
Immunofluorescence ZO-1
S4430-IF-1
32260307

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06408298 Not yet recruiting
Resectable Localized Prostate Cancer
Lionel.D.Lewis MD|Dartmouth Cancer Center|Dartmouth-Hitchcock Medical Center
 June 2024 Early Phase 1
NCT05841758 Not yet recruiting
Sarcoidosis Pulmonary
Hospices Civils de Lyon
 April 1 2024 Phase 4
NCT04731051 Withdrawn
2019 Novel Coronavirus
King Hussein Cancer Center|Amman Pharmaceutical Industries (API)|Sana Pharmaceutical Industry|ACDIMA Biocenter
 October 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05733897 Recruiting
Nonalcoholic Steatohepatitis
National Taiwan University Hospital|National Taiwan University
 June 10 2022 --
NCT05237843 Unknown status
Recurrent Pregnancy Loss
Ain Shams University
 March 1 2022 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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