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Lys05 Trihydrochloride Autophagy inhibiteur

Name: Lys05 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8369
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS8369

Le Lys05 est un nouvel inhibiteur lysosomal de l'Autophagy qui s'accumule potentiellement dans les lysosomes des cellules et des tumeurs et les désacidifie, ce qui entraîne une inhibition soutenue de l'autophagie et de la croissance tumorale.

Lys05 Trihydrochloride Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 549.75

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre Autophagy Inhibiteurs	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	549.75	Formule	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1391426-24-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (16.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (7.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Lys05 est un sel hydrosoluble de Lys01. Ce composé montre une puissante activité antitumorale en monothérapie à la fois in vitro et in vivo dans de multiples lignées cellulaires cancéreuses humaines et modèles de xénogreffes. Lys01 et ce produit chimique produisent des augmentations équivalentes dose-dépendantes du rapport LC3II/LC3I, une accumulation de la protéine de cargaison d'autophagie p62, et des valeurs d'IC50 identiques dans le test MTT.
In vivo	Bien que des doses plus faibles de Lys05 soient bien tolérées et associées à une activité antitumorale, à la dose la plus élevée testée, ce composé produit un dysfonctionnement des cellules de Paneth et une toxicité intestinale, similaire à ce qui peut être observé chez les souris et les humains atteints de défauts génétiques du gène de l'autophagie ATG16L1. Dans deux modèles de xénogreffes de mélanome et un modèle de xénogreffe de cancer du côlon, une dose élevée intermittente ou une administration quotidienne chronique de ce produit chimique à des doses plus faibles produit un blocage précoce significatif de l'autophagie in vivo, et a une activité antitumorale en monothérapie à des doses aussi faibles que 10 mg/kg i.p. par jour.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):