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Levodropropizine Histamine Receptor inhibiteur

Name: Levodropropizine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4131
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4131

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) possède des propriétés antiallergiques et inhibe le histamine receptor, ce composé réduit la toux en interférant avec l'activation stimulée des terminaisons nerveuses sensorielles périphériques et par la modulation des neuropeptides impliqués dans le réflexe tussigène.

Levodropropizine Histamine Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 236.31

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	236.31	Formule	C₁₃H₂0N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	99291-25-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(S)-(-)-Dropropizine,DF-526			Smiles	C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 47 mg/mL (198.89 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Levodropropizine a une affinité pour les récepteurs H1-histaminiques et alpha-adrénergiques.
In vivo	Levodropropizine a des effets sédatifs centraux plus faibles que le racémate et n'induit pas de dépendance physique chez les rats. Ce composé (15 mg/kg, i.v.) réduit à la fois la durée de l'apnée et la réponse de la fibre C au phénylbiguanide. L'inhibition induite par le LVDP de la réponse des fibres C au PBG est en moyenne de 50 % dans les fibres pulmonaires et de 25 % dans les fibres non pulmonaires. Il a montré une bonne activité antitussive chez les cobayes et les lapins anesthésiés. Cette substance chimique (i.v.) est 1/10 à 1/20 aussi active que la codéine et comparable à la dropropizine sur la toux induite mécaniquement et électriquement chez les lapins et les cobayes. Par voie orale, elle est comparable à la dropropizine et à la codéine contre la toux induite par des aérosols irritants. Ce composé (40 μg/50 μL i.c.v.) ne prévient pas la toux induite électriquement, tandis que la Codéine (5 μg/50 μl i.c.v.) prévient nettement la toux chez les cobayes. Il a un site d'action périphérique qui est lié aux neuropeptides sensoriels. Cette substance chimique (10 mg/kg, 50 mg/kg et 200 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante l'extravasation du colorant bleu d'Evans provoquée par la capsaïcine dans la trachée du rat. Elle (200 mg/kg) inhibe également l'extravasation provoquée par la substance P, alors qu'elle n'affecte pas l'extravasation provoquée par le facteur d'activation plaquettaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):