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Losartan Angiotensin Receptor Antagoniste

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

Réf. Catalogue: S5067

Losartan (DuP-753) est un bloqueur sélectif, administré par voie orale, non peptidique du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, la néphropathie diabétique, l'insuffisance cardiaque et l'hypertrophie ventriculaire gauche.

Losartan Angiotensin Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 422.91

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	422.91	Formule	C₂₂H₂₃ClN₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	114798-26-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro, losartan competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors; the concentration that inhibits 50% of the binding of angiotensin II (IC50) is 20 nmol/L. This compound increases AMPK phosphorylation in a time- and dose-dependent manner in VSMCs. It also increases ACC phosphorylation, a major downstream target protein in the AMPK signaling cascade, and LKB1 phosphorylation, which is an upstream kinase of AMPK. It increases p53 and p21 expression in a time-dependent manner, whereas the levels of p27 are not changed. This chemical suppresses Ang II-induced Rb phosphorylation, as well as cyclin D and cyclin E expression which are required for cell cycle progression. The mechanism of growth suppression by this compound is therefore G0/G1 cell cycle arrest which is reversed by AMPK inhibition, such as compound C or AMPK siRNA, but not by apoptosis.
In vivo	Losartan has a major active metabolite, EXP 3174. Administered intravenously, this compound is 10 to 20 times more potent than losartan and has a longer duration of action than this chemical. However, the oral bioavailability of EXP 3174 is very low. This compound has a bioavailability of about 33%, the half-life averages 2 h (6-9 hours), and the rate of protein binding is 98.7% when dosed at 50-100 mg/d. Treatment with this compound ameliorates the loss in the number and function of endothelial progenitor cells (EPCs) in hypertensive rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-04-21)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00162474	RECRUITING	Healthy	Hadassah Medical Organization	2003-09
NCT07762703	NOT_YET_RECRUITING	Triple-Negative Breast Cancer (TNBC)	BreakBio Corp	2026-09	PHASE1; PHASE2
NCT07762716	NOT_YET_RECRUITING	Glioblastoma (GBM)	BreakBio Corp	2026-09	PHASE1; PHASE2
NCT06933706	RECRUITING	Multi-ligament Knee Injury	Brigham and Women's Hospital	2025-10-01	PHASE2
NCT07099859	RECRUITING	Heart Valve Diseases; Left Ventricle Remodeling; Aortic Regurgitation Disease; Heart Failure Congestive; Natriuretic Peptide, Brain	Vitor Emer Egypto Rosa	2025-07-01	PHASE4
NCT07160361	NOT_YET_RECRUITING	Carcinoma, Hepatocellular	Second Affiliated Hospital of Xi'an Jiaotong University	2025-10-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):