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Losartan Angiotensin Receptor antagoniste

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

Réf. CatalogueS5067

Losartan (DuP-753) est un bloqueur sélectif, administré par voie orale, non peptidique du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, la néphropathie diabétique, l'insuffisance cardiaque et l'hypertrophie ventriculaire gauche.

Losartan Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 422.91

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	422.91	Formule	C₂₂H₂₃ClN₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	114798-26-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro, le losartan entre en compétition avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 ; la concentration qui inhibe 50% de la liaison de l'angiotensine II (IC50) est de 20 nmol/L. Ce composé augmente la phosphorylation de l'AMPK de manière temps- et dose-dépendante dans les VSMC. Il augmente également la phosphorylation de l'ACC, une protéine cible majeure en aval dans la cascade de signalisation de l'AMPK, et la phosphorylation de la LKB1, qui est une kinase en amont de l'AMPK. Il augmente l'expression de p53 et de p21 de manière temps-dépendante, tandis que les niveaux de p27 ne sont pas modifiés. Cette substance chimique supprime la phosphorylation de Rb induite par l'Ang II, ainsi que l'expression de la cycline D et de la cycline E qui sont nécessaires à la progression du cycle cellulaire. Le mécanisme de suppression de la croissance par ce composé est donc un arrêt du cycle cellulaire en G0/G1 qui est inversé par l'inhibition de l'AMPK, comme le composé C ou l'ARNi de l'AMPK, mais pas par l'apoptose.
In vivo	Le losartan a un métabolite actif majeur, l'EXP 3174. Administré par voie intraveineuse, ce composé est 10 à 20 fois plus puissant que le losartan et a une durée d'action plus longue que cette substance chimique. Cependant, la biodisponibilité orale de l'EXP 3174 est très faible. Ce composé a une biodisponibilité d'environ 33 %, la demi-vie est en moyenne de 2 h (6-9 heures), et le taux de liaison aux protéines est de 98,7 % lorsqu'il est dosé à 50-100 mg/j. Le traitement par ce composé améliore la perte du nombre et de la fonction des cellules progénitrices endothéliales (EPC) chez les rats hypertendus.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):