Name: LY2584702 Tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7704
Rating: 5 (16 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.57%

99.57

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre S6 Kinase Inhibiteurs	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LJH685 LJI308 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	617.62	Formule	C₂₈H₂₇F₄N₇O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1082949-68-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (11.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p70S6K (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Dans les cellules de cancer du côlon HCT116, LY2584702 inhibe la phosphorylation de la protéine ribosomique S6 (pS6) avec un IC50 de 0,1-0,24 μM. LY2584702 a des effets synergiques significatifs lorsqu'il est combiné avec l'inhibiteur de l'EGFR erlotinib ou avec l'inhibiteur de mTOR everolimus.
In vivo	LY2584702 (12,5 mg/kg BID) démontre une efficacité antitumorale significative dans les modèles de xénogreffe de glioblastome U87MG et de carcinome colorectal HCT116.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1		28792981

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01241461	Completed	Cancer	Eli Lilly and Company	November 2010	Phase 1
NCT01115803	Terminated	Metastases Neoplasm\|Carcinoma Non-small Cell Lung\|Renal Cell Carcinoma\|Neuroendocrine Tumors	Eli Lilly and Company	March 2010	Phase 1
NCT01394003	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	November 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
What is the difference between S7698 and S7704? i.e, what does the tosylate group do in it?

Réponse :
S7704 is the tosylate salt of this compound and S7698 is its free base. Chemically, the salt form is more stable and has a better solubility than the free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2584702 Tosylate S6 Kinase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 617.62