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3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase inhibiteur

Réf. CatalogueS3940

Le 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) est l'un des constituants actifs de Sphaerophysa salsula et de Pterocarpus marsupium qui pourrait être utile dans le traitement de différents types d'hémopathies malignes. Ce composé, un analogue naturel du ptérostilbène, inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain (CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 µM pour les cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29, respectivement) en induisant l'apoptose et l'autophagie. Il inhibe les voies PI3K/Akt/mTOR/p70S6K et p38 MAPK et active les voies ERK1/2, JNK1/2 MAPK.
3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 272.30

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S394001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.55%
99.55

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 272.30 Formule

C16H16O4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 475231-21-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 3'-HPT Smiles COC1=CC(=CC(=C1)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
p70S6K
p38MAPK
In vitro
Le 3'-Hydroxypterostilbene diminue la croissance cellulaire dans les cellules cancéreuses du côlon humain cultivées (COLO 205, HCT-116 et HT-29) de manière dose-dépendante, avec des valeurs de CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 µM, respectivement. Ce composé inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain en induisant l'apoptose et l'autophagie. Le traitement avec ce composé provoque une réduction du potentiel de membrane mitochondriale et l'induction de la caspase-3 et de la caspase-9, ce qui est associé à la dégradation de DFF-45 et de PARP, et précède le début de l'apoptose. Il régule significativement à la baisse les signalisations de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/Akt et des kinases activées par les mitogènes (MAPK), y compris la diminution de la phosphorylation de la cible de la rapamycine chez les mammifères (mTOR).
In vivo
Le 3'-Hydroxypterostilbene par injection i.p. a une efficacité antitumorale contre le cancer du côlon par l'inhibition de l'inflammation, des métastases et de l'angiogenèse ainsi que par l'induction de l'apoptose.
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT05454306 Suspended
Clavicle Fracture
University of Minnesota
January 9 2028 Not Applicable
NCT05118594 Not yet recruiting
Major Depressive Disorder|Dysthymic Disorder|Specific Phobia|Social Anxiety Disorder|Panic Disorder|Agoraphobia|Generalized Anxiety Disorder
National Council of Scientific and Technical Research Argentina
February 2026 Not Applicable
NCT06077526 Not yet recruiting
Chronic Pain
Bridgewater College
January 13 2026 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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