Name: LJI308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7871
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S787101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.36%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.36

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre S6 Kinase Inhibiteurs	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJH685 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.38	Formule	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1627709-94-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (108.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.125mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RSK2 4 nM RSK1 6 nM RSK3 13 nM
In vitro	Dans les cellules MDA-MB-231 et H358, LJI308 bloque l'inhibition cellulaire de RSK et sa phosphorylation de YB1 sur Ser102 avec une EC50 de 0,2–0,3 μM, inhibant ainsi la croissance cellulaire. Dans les cellules TNBC HTRY-LT, ce composé supprime également la croissance cellulaire corrélativement à l'inhibition de YB-1.
Essai kinase	Inhibition de l'activité de RSK1, RSK2 et RSK3
Essai kinase	L'activité enzymatique des isoformes RSK 1, 2 et 3 est évaluée à l'aide de la protéine RSK recombinante pleine longueur. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) ou RSK3 (1 nM) est autorisé à phosphoryler 200 nM de substrat peptidique (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en présence d'ATP à une concentration égale au Km pour l'ATP pour chaque enzyme (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) et des dilutions appropriées de ce composé dans 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,1 % BSA Fraction V, 0,01 % Tween-20. Après 150 min à température ambiante, la réaction est arrêtée avec 60 mM EDTA et l'étendue de la phosphorylation du peptide est déterminée à l'aide d'un anticorps anti-substrat phospho-AKT et des réactifs AlphaScreen, comme décrit par le fabricant.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LJI308 S6 Kinase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.38