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LYN-1604 ULK agoniste

Name: LYN-1604
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8597
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8597

LYN-1604 est un agoniste potentiel de ULK1 avec une IC50 de 1,66 μM contre les cellules MDA-MB-231 et il se lie à ULK1 de type sauvage avec une affinité de liaison de l'ordre du nanomole (Kd=291,4 nM). La protéine mutante ULK1 (Y89A) a provoqué une forte diminution de l'affinité de liaison avec une réponse et une Kd inférieures à celles de ULK1 de type sauvage, des mutants ULK1 (K50A) et ULK1 (L53A).

LYN-1604 ULK agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 657.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S859701 Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false Pureté : 99.36%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.36

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre ULK Inhibiteurs	MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	657.54	Formule	C₃₃H₄₅Cl₄N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2088939-99-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (76.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.700mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.780mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 18.94 nM(EC50)
In vitro	LYN-1604 est un agoniste de ULK1. Trois résidus d'acides aminés (LYS50, LEU53 et TYR89) sont essentiels pour le site d'activation de ce composé et de ULK1 par mutagenèse dirigée et essais biochimiques. Il induit la mort cellulaire impliquant ATF3, RAD21 et la caspase3, accompagnée d'autophagie et d'apoptose. Ce composé est lié à la ULK1 de type sauvage avec une affinité de liaison dans la gamme nanomolaire (KD = 291,4 nM), mais la protéine mutante ULK1Y89A provoque une forte diminution de l'affinité de liaison avec une réponse et une Kd inférieures à celles de la ULK1 de type sauvage, des mutants ULK1K50A et ULK1L53A.
In vivo	LYN-1604 pourrait inhiber significativement la croissance des cellules MDA-MB-231 xénogreffées. Ce composé peut directement activer ULK1, l'initiateur de l'autophagy, induisant ainsi la mort cellulaire pour inhiber la croissance du cancer du sein triple négatif (TNBC) in vitro et in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):