Name: MRT68921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7949
Rating: 5 (46 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre ULK Inhibiteurs	SBI-0206965 ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
REH cells	Function assay	100 nM		inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours	30100998
MEF	Function assay	1 μM	1 h	inhibit ULK and block autophagy in cells	25833948
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	434.58 (free base)	Formule	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2070014-87-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ULK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ULK1 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	MRT68921 perturbe spécifiquement la maturation des autophagosomes et bloque ainsi le flux autophagique par inhibition de ULK1.
Essai kinase	Tests de kinase
Essai kinase	Les tests initiaux de la kinase ULK1 sont réalisés avec GST-ULK1, produit dans des cellules Sf9, comme décrit sur le site web des réactifs MRC-PPU. Pour d'autres expériences, la GST-ULK1 recombinante (type sauvage, kinase-inactive (K46I), et M92T et M92Q) est exprimée dans des cellules 293T, purifiée et éluée d'une colonne de glutathion-Sépharose. Les tests de kinase sont effectués dans 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 10 mM acétate de magnésium, 0,1 mM EGTA et 0,1 % β-mercaptoéthanol, contenant 30 μM d'ATP froid et 0,5 μCi de [γ-32P]ATP pendant 5 min à 25 °C. Avant l'ajout d'ATP, les mélanges réactionnels sont préchauffés à 25 °C pendant 5 min. Les réactions sont arrêtées par l'ajout de tampon d'échantillon, suivi d'une SDS-PAGE, d'un transfert sur nitrocellulose et d'une analyse par autoradiographie et immunoblottage.
In vivo	MRT68921 est un puissant inhibiteur double de la kinase Autophagy ULK1/2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRT68921 HCl ULK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.58 (free base)