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ROC-325 Autophagy inhibiteur

Name: ROC-325
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8527
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8527

Le ROC-325 est un nouvel inhibiteur oralement disponible de l'autophagy médiée par les lysosomes, qui diminue la viabilité des cellules de la LAM avec une gamme d'IC50 de 0,7-2,2 μM.

ROC-325 Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 503.06

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre Autophagy Inhibiteurs	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	503.06	Formule	C₂₈H₂₇ClN₄OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1859141-26-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (5.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Le traitement par ROC-325 déclenche toutes les caractéristiques de l'inhibition de l'Autophagy, y compris l'accumulation d'autophagosomes avec un contenu non dégradé, une augmentation de la perméabilité de la membrane lysosomale, la désacidification des lysosomes et une expression élevée de LC3B, p62 et de la cathepsine D. Le traitement in vitro d'un panel de lignées cellulaires humaines de LAM et de progéniteurs de moelle osseuse humaine normaux démontre que ce composé diminue la viabilité des cellules de la LAM (gamme d'IC50 0,7-2,2 µM), antagonise la survie clonogénique et induit l'apoptose de manière thérapeutiquement sélective.
In vivo	Le ROC-325 est bien toléré et aucune toxicité notable n'est observée, à l'exception d'une réduction modeste, non significative et réversible du poids corporel moyen. L'administration orale de ce composé à des souris porteuses de xénogreffes de RCC est bien tolérée et entraîne une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale, significativement plus efficace qu'une dose plus élevée de HCQ.
Références	[1] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/525?sso-checked=true [2] http://clincancerres.aacrjournals.org/content/early/2016/11/23/1078-0432.CCR-16-1742

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):