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MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agoniste

Name: MRE-269 (ACT-333679)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5819
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5819

MRE-269 (ACT-333679) est un agoniste du récepteur de la prostaglandine I2 (IP) avec une affinité de liaison pour le récepteur IP humain 130 fois supérieure à celle des autres récepteurs prostanoïdes humains.

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.52

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Contrôle Qualité

Lot : S581901 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	419.52	Formule	C₂₅H₂₉N₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	475085-57-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human IP receptor 20 nM(Ki)
In vitro	MRE-269 se lie au récepteur IP humain avec une forte affinité (affinité de liaison (Ki) de 20 nM) et avec une sélectivité plus de 130 fois supérieure à celle des autres récepteurs prostanoïdes (récepteurs de la prostaglandine E, EP1-4 ; récepteur de la prostaglandine D, DP1 ; récepteur de la prostaglandine F2, FP ; récepteur du thromboxane A2, TP). Dans les cellules musculaires lisses de l'artère pulmonaire (PASMCs), MRE-269 induit puissamment l'accumulation d'AMPc intracellulaire, entraînant une hyperpolarisation membranaire durable (>10 h) (EC50 = 32 nM) qui contribue à la relaxation cellulaire. Il provoque également une relaxation durable et prononcée des PASMCs.
In vivo	Après administration orale (1 mg/kg) à des singes, le T_max (temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale observée), le C_max (concentration plasmatique maximale observée), l'AUC_0-24h (aire sous la courbe de 0 à 24 h après l'administration) et le T_1/2 (demi-vie terminale apparente) sont respectivement de 2,3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL et 5,6 h pour MRE-269.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1
NCT02791815	Completed	Healthy Subjects	Actelion	July 2016	Phase 1
NCT02770222	Completed	Healthy Subjects	Actelion	June 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):