Name: PD-166866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8493
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HUVEC cells	Function assay				Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	396.44	Formule	C₂₀H₂₄N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	192705-79-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (100.89 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 52.4 nM
In vitro	Le traitement avec PD166866 provoque apparemment un déficit mitochondrial et un stress oxydatif. PD 166866 inhibe la tyrosine kinase FGFR-1 humaine pleine longueur avec une valeur IC50 de 52,4 ± 0,1 nM mais n'a aucun effet sur c-Src, le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes-β, le récepteur du facteur de croissance épidermique ou les tyrosine kinases du récepteur de l'insuline, ni sur la protéine kinase activée par les mitogènes, la protéine kinase C et CDK4 à des concentrations aussi élevées que 50 μM. PD 166866 est un puissant inhibiteur de l'autophosphorylation du récepteur médiée par le facteur de croissance des fibroblastes basique (bFGF) dans les cellules NIH 3T3 exprimant le FGFR-1 endogène et dans les cellules L6 surexprimant la tyrosine kinase FGFR-1 humaine, confirmant un mécanisme médié par la tyrosine kinase. PD 166866 n'inhibe pas l'autophosphorylation du récepteur stimulée par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, le facteur de croissance épidermique ou l'insuline dans les cellules musculaires lisses vasculaires, A431 ou NIHIR, respectivement, ce qui soutient davantage sa spécificité pour le FGFR-1. En outre, PD 166866 s'avère être un puissant inhibiteur de la croissance des microvaisseaux (Angiogenesis) à partir de fragments d'artères de placenta humain en culture. Les isoformes MAPK phosphorylées de 44 et 42 kDa sont inhibées dans les cellules L6 par PD 166866 avec des valeurs IC50 de 4,3 et 7,9 nM, respectivement. PD166866 induit l'autophagie en réprimant la voie de signalisation Akt/mTOR.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20003343/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655904/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26993162/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD-166866 FGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 396.44