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Futibatinib (TAS-120) FGFR inhibiteur

Name: Futibatinib (TAS-120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8848
Rating: 5 (16 reviews)

Réf. CatalogueS8848

Futibatinib (TAS-120) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) qui inhibe les 4 sous-types de FGFR avec des valeurs d'IC50 enzymatiques de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM et 3,7 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.

Futibatinib (TAS-120) FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.45

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	418.45	Formule	C₂₂H₂₂N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1448169-71-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 1.4 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 1.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 3.7 nM
In vitro	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05827614	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Lung Adenocarcinoma\|Non-Small Cell Squamous Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Cancer\|Gastric Cancer\|Breast Cancer\|Bladder Cancer\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Liposarcoma	Boundless Bio	March 24 2023	Phase 1
NCT04965818	Terminated	Advanced or Metastatic Solid Tumors Irrespective of Gene Alterations\|Non-Small Cell Lung Cancer\|KRAS Gene Mutation	Taiho Oncology Inc.	September 20 2021	Phase 1
NCT05036681	Recruiting	Metastatic Cancer\|Endometrium Cancer\|Endometrial Carcinoma	M.D. Anderson Cancer Center\|National Comprehensive Cancer Network	September 30 2021	Phase 2
NCT04024436	Active not recruiting	Metastatic Breast Cancer\|FGFR 1 High Amplification\|FGFR2 Amplification	Taiho Oncology Inc.	August 30 2019	Phase 2
NCT02052778	Completed	Cholangiocarcinoma\|Urothelial Cancer\|Advanced and Metastatic Cancer Patients With Tumors Harboring FGF/FGFR Tumors\|Primary CNS Tumors\|Breast Cancer\|Gastric Cancer	Taiho Oncology Inc.	July 21 2014	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):