Name: PF-06273340
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8407
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.46%

99.46

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Trk receptor Inhibiteurs	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine CH7057288 LM22A-4

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	479.92	Formule	C₂₃H₂₂ClN₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1402438-74-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(CO)N1C=C(C2=CN=C(N=C21)N)C(=O)C3=CC(=CN=C3)NC(=O)CC4=NC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (Cell-free assay) 3 nM TrkB (Cell-free assay) 4 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	PF-06273340 est un inhibiteur pan-Trk très puissant, avec un excellent profil LipE. Ce composé est profilé dans une série de tests de sécurité in vitro, montrant une faible cytotoxicité dans les lignées cellulaires THLE ou HepG2 (IC50 > 42 μM et >300 μM, respectivement). Dans ce large panel, toutes les valeurs d'IC50/Ki étaient >10 μM, à l'exception de COX-1 (IC50 = 2,7 μM) et des tests du transporteur de dopamine (Ki = 5,2 μM) et des PDE 4D, 5A, 7B, 8B et 11 (54 à 89% d'inhibition à 10 μM). Cette substance chimique est criblée dans le panel étendu de kinases Invitrogen de 309 kinases, et toutes ont été inhibées de <40% lorsqu'elles ont été testées à 1 μM, à l'exception des suivantes : MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% à 1 μM) et DDR1 (60% à 1 μM).
In vivo	Chez les rats, des diminutions du nombre de globules blancs sont observées à partir de 150 mg/kg/jour. À des doses ≥250 mg/kg, des augmentations du gain de poids corporel et de la consommation alimentaire sont observées, effets qui pourraient être rationalisés comme étant médiatisés par l'inhibition centrale de TrkB, dont les agonistes sont connus pour être anorexigènes chez les rongeurs. Des changements adaptatifs dans le foie sont observés microscopiquement et accompagnés d'une augmentation du poids du foie à ≥250 mg/kg et d'une augmentation du cholestérol à 1000 mg/kg. Dans l'ensemble, ce composé est bien toléré jusqu'à 1000 mg/kg/jour, où l'exposition plasmatique (Cavg non liée) est approximativement 400 fois l'IC50 de TrkA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06273340 Trk receptor inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.92