Trk receptor
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | L'Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec des IC50 allant de 0,1 à 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) est un inhibiteur sélectif, administré par voie orale et compétitif de l'ATP des tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagie et active l'apoptose. |
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| S7745 | ANA-12 | ANA-12 est un antagoniste sélectif de TrkB avec un Kd de 10 nM et 12 μM pour les sites de haute et faible affinité, respectivement. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate est un inhibiteur oral puissant et sélectif, compétitif de l'ATP, des tropomyosin receptor kinases (TRK). L'inhibition des TRK par Larotrectinib induit l'apoptose cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire en G1. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 est un inhibiteur puissant et sélectif de TrkA avec une IC50 de 2 nM, avec très peu d'activité sur c-Raf1 et CDK2. Ce composé produit une augmentation pertinente de la caspase-3 qui conduit à l'apoptose. |
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| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | Le 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) agit comme un agoniste puissant et sélectif de petite molécule du TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), le principal récepteur de signalisation du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF). |
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| S7519 | GNF-5837 | Le GNF-5837 est un inhibiteur pan-TRK s lectif et biodisponible par voie orale pour TrkA et TrkB, avec des IC50 de 8 nM et 12 nM, respectivement. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) est un inhibiteur de TRK kinase oralement disponible, très puissant et sélectif, avec une faible activité inhibitrice nanomolaire contre TRKA G595R, TRKC G623R et TRKA G667C, avec des CI50 allant de 2,0 à 9,8 nmol/L. Ce composé est plus de 1 000 fois sélectif pour 98 % des kinases non-TRK testées. |
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