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Selective JAK3 inhibitor 1 JAK inhibiteur

Réf. CatalogueS8684

Selective JAK3 inhibitor 1 est un inhibiteur irréversible de JAK3 avec des valeurs de Ki de 0,07 nM, 320 nM et 740 nM pour JAK3, JAK1 et JAK2 respectivement. Il est également sélectif par rapport aux autres kinases possédant une cystéine dans la même région que JAK3, telles que BMX, EGFR, ITK et BTK.
Selective JAK3 inhibitor 1 JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 350.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S868401 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.71%
99.71

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 350.37 Formule

C19H18N4O3

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1443235-95-7 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki)
JAK1
(Cell-free assay)
320 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
740 nM(Ki)
In vitro

Selective JAK3 inhibitor 1 est un puissant inhibiteur de JAK3 (IC50 = 0,15 nM) et était 4300 fois plus sélectif pour JAK3 que pour JAK1 dans les essais enzymatiques, 67 fois [interleukine (IL)-2 versus IL-6] ou 140 fois [IL-2 versus érythropoïétine ou facteur de stimulation des colonies de granulocytes et macrophages (GMCSF)] sélectif dans les essais de rapporteurs cellulaires et >35 fois sélectif dans les essais sur les cellules mononucléées du sang périphérique humain (IL-7 versus IL-6 ou GMCSF). Ce composé bloque la signalisation des cytokines via JAK3, mais pas via d'autres enzymes de la famille JAK. Il inhibe la signalisation de l'IL-7, de l'IL-15 et de l'IL-2 dans les lymphocytes T, mais n'inhibe aucune autre voie de signalisation des cytokines.
In vivo

Selective JAK3 inhibitor 1 a un effet partiel sur l'inversion de l'inflammation et de la perte osseuse dans le modèle de CIA chez le rat lorsqu'il est administré thérapeutiquement pendant la phase inflammatoire du modèle à des doses qui atteignent ou dépassent l'exposition requise pour une inhibition complète du phénotype lorsqu'il est dosé à titre prophylactique. Il inhibe la prolifération des leucocytes, mais pas la prolifération des érythrocytes chez les rats. Ce composé pourrait totalement inhiber le développement de l'inflammation.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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