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Selonsertib (GS-4997) ASK inhibiteur

Name: Selonsertib (GS-4997)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8292
Rating: 5 (29 reviews)

Réf. CatalogueS8292

Selonsertib (GS-4997) est un inhibiteur de l'ASK1 hautement sélectif et puissant, administré une fois par jour par voie orale, doté d'activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et anti-fibrotiques potentielles.

Selonsertib (GS-4997) ASK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 445.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.40%

99.40

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre ASK Inhibiteurs	NQDI-1 GS-444217 ASK1-IN-2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Sf21	Function assay		60 mins		Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM.	28337323
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	445.49	Formule	C₂₄H₂₄FN₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1448428-04-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (168.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.450mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ASK1 (Cell-free assay) 8.3(pIC50)
In vitro	Le Selonsertib (GS-4997) est un inhibiteur oral d'ASK1 hautement sélectif et puissant, administré une fois par jour, avec un pIC50 de 8,3.
In vivo	Un inhibiteur biodisponible par voie orale de l'apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), avec des activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et anti-fibrotiques potentielles. Après administration orale, l'inhibiteur d'ASK1 GS-4997 cible et se lie au domaine kinase catalytique d'ASK1 de manière ATP-compétitive, empêchant ainsi sa phosphorylation et son activation. Cela empêche la phosphorylation des kinases en aval, telles que les c-Jun N-terminal kinases (JNKs) et la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). En empêchant l'activation des voies de transduction du signal dépendantes d'ASK1, le GS-4997 prévient la production de cytokines inflammatoires, régule à la baisse l'expression des gènes impliqués dans la fibrose, supprime l'Apoptosis excessive et inhibe la prolifération cellulaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/ [2] https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02509624	Completed	Diabetic Kidney Disease	Gilead Sciences	August 18 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):