Name: Setmelanotide (RM-493)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1002
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Melanocortin Receptor Inhibiteurs	JNJ-10229570 Bremelanotide Acetate α-MSH

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	1117.31	Formule	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	920014-72-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BIM-22493, CAM 4072			Smiles	CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.25mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MC4R 0.27 nM(EC50) MC4R 2.1 nM(Ki)
In vitro	Setmelanotide (RM-493) diminue l'expression des chimiokines induite par le TNF-α/IFN-γ dans les astrocytes et augmente l'ARNm et la sécrétion de protéines d'IL-6 et d'IL-11 via le MC4R. Il induit la phosphorylation de CREB dans les astrocytes, et les astrocytes traités par ce composé sécrètent des facteurs capables de moduler la polarisation des macrophages en un phénotype anti-inflammatoire.
In vivo	Le co-traitement par Setmelanotide (RM-493) améliore la perte de poids chez les souris DIO et l'expression hypothalamique de Glp-1r est plus élevée chez les souris traitées par la thérapie combinée après un traitement aigu et chronique. L'administration adjuvante de ce composé améliore la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline, abaisse les taux de glucose et d'insuline à jeun et diminue les taux de cholestérol au-delà de ce qui peut être obtenu avec les monothérapies correspondantes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05774756	Enrolling by invitation	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	April 26 2023	Phase 3
NCT05093634	Recruiting	Obesity\|Genetic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	December 10 2021	Phase 3
NCT04725240	Completed	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	June 7 2021	Phase 2
NCT03651765	Active not recruiting	Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	July 15 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT03013543	Completed	Genetic Obesity\|Obesity\|Obesity Due to Melanocortin 4 Receptor Deficiency	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	February 10 2017	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Setmelanotide (RM-493) agoniste du MC4R

Structure chimique

Poids moléculaire: 1117.31