Name: SR1001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6724
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre ROR Inhibiteurs	SR1078 GSK2981278 Cintirorgon (LYC-55716) Neoruscogenin SR3335 TMP778 Cedirogant S18-000003

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	477.40	Formule	C₁₅H₁₃F₆N₃O₄S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1335106-03-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.75mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.68mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RORγ 111 nM(Ki) RORα 172 nM(Ki)
In vitro	SR1001 se lie spécifiquement aux domaines de liaison au ligand (LBD) de RORα et RORγt, induisant un changement conformationnel au sein du LBD qui englobe le repositionnement de l'hélice 12, entraînant une diminution de l'affinité pour les coactivateurs et une augmentation de l'affinité pour les corépresseurs, ce qui supprime l'activité transcriptionnelle des récepteurs.
In vivo	SR1001 supprime la réponse immunitaire, y compris les cellules TH17 in vitro et in vivo, les cellules TH1 in vivo, la production d'autoanticorps, maintient les niveaux d'insuline et augmente l'expression de Foxp3. Ce composé protège efficacement contre la néovascularisation pathologique à la fois dans la rétinopathie induite par l'oxygène et dans un autre modèle angiogénique de souris déficientes en récepteur de lipoprotéines de très basse densité (Vldlr) (Vldlr −/−) avec une néovascularisation sous-rétinienne spontanée.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SR1001 ROR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.40