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Réf. CatalogueS9818
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre FPR Inhibiteurs | HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43 |
| Poids moléculaire | 1104.27 | Formule | C61H65N15O6 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 878557-55-2 | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(90.55 mM)
Water : 50 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
FPRL1
(Cell-free assay) 0.23 μM
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| In vitro |
WRW4 montre une activité puissante en termes d'inhibition de la liaison de WKYMVm à FPRL1. Il inhibe l'activation de FPRL1 par WKYMVm, entraînant une inhibition complète de l'augmentation du calcium intracellulaire, de l'activation de la kinase régulée par le signal extracellulaire et de la migration chimiotactique des cellules vers WKYMVm. Ce composé inhibe spécifiquement l'augmentation du calcium intracellulaire par les agonistes de FPRL1 MMK-1, le peptide amyloïde β42 (Aβ42) et le peptide F, mais pas par l'agoniste FPR, fMLF. La génération de superoxyde induite par le peptide Aβ42 et la migration chimiotactique des neutrophiles sont inhibées par ce produit chimique, qui inhibe également complètement l'internalisation du peptide Aβ42 dans les macrophages humains. |
| In vivo |
Des souris mâles suisses subissent une injection intraplantaire (i.pl.) avec de l'adjuvant complet de Freund (CFA). WRW4 empêche l'effet antihyperalgésique induit par l'EA ou le BML-111. L'EA augmente l'ANXA1 mais ne modifie pas les niveaux de récepteur FPR2/ALX dans la patte. De plus, le prétraitement i.pl. avec ce composé empêche l'augmentation des niveaux d'ANXA1 induite par l'EA. |
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