Prostaglandin Receptor Inhibiteurs | Prostaglandin Receptor Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S2072	Seratrodast(AA-2414)	Le Seratrodast (AA-2414, ABT-001) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la thromboxane A2 (TP) qui est principalement utilisé dans le traitement de l'asthme et comme agent anti-inflammatoire.	Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale concomitante.
S0495	BI-671800	BI-671800 (AP-761, Cmpd A) est un antagoniste hautement spécifique et puissant de la molécule homologue au récepteur des chimioattractants sur les cellules Th2 (DP2/CRTH2) avec une IC50 de 4,5 nM et 3,7 nM pour la liaison du PGD2 au CRTH2 humain et murin, respectivement. Ce composé est associé à une légère amélioration du VEMS1 chez les patients asthmatiques symptomatiques naïfs de traitement de contrôle et chez les patients sous corticostéroïdes inhalés.
S5753	Setipiprant (ACT-129968)	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) est un antagoniste sélectif et oralement disponible du récepteur 2 de la prostaglandine D2 (DP2) qui s'est avéré avoir une plus grande spécificité pour le DP2 (CRTH2) que pour le DP1.
E8082	Terutroban	Terutroban (S-18886) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur aux prostanoides thromboxane A2 (TP) avec une IC50 de 16,4 nM. Il présente des propriétés antithrombotiques, antivasoconstrictrices et antiathérosclérotiques et peut représenter une piste prometteuse pour le développement de thérapies antithromboxane.
S4851	Tafluprost	Tafluprost (AFP-168,MK2452) est un nouvel analogue de la prostaglandine avec une forte affinité pour le récepteur de la fluoroprostaglandine (FP) PGF2α. Un agoniste sélectif du récepteur FP prostanïde.
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346 est un inhibiteur de la GL1 synthase qui bloque la conversion du céramide en GL1, la première étape de la biosynthèse des gangliosides et d'autres glycosphingolipides.
E1477	EP4-IN-1	EP4-IN-1 est un puissant inhibiteur du récepteur EP4 des prostanoïdes. Il présente des perspectives dans la recherche sur l'immunité tumorale et l'analgésie anti-inflammatoire.
S5594	(-)-(S)-α-terpineol	Le (-)-(S)-α-terpinéol, un monoterpène naturel, est le principal composant des huiles essentielles de plusieurs espèces de plantes aromatiques telles que Origanium vulgare L. et Ocimum canum Sims, largement utilisées à des fins médicinales. Il est largement utilisé dans la fabrication de cosmétiques, de savons, de parfums, d'agents antiseptiques et est considéré comme l'un des composés parfumés les plus fréquemment utilisés. L'α-TPN a une action anticholinergique et peut bloquer l'interaction entre les récepteurs PGE2 et GM1 et la toxine cholérique.
S0305	RO1138452	RO1138452 (CAY10441) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur IP (prostacycline, PGI2) avec un pKi de 9,3 et 8,7 dans les plaquettes humaines et un système de récepteur IP recombinant, respectivement.
S5286	Ramatroban	Ramatroban (BAY u 3405) est un antagoniste du récepteur de la thromboxane A2 (TxA2) avec une valeur de Ki de 10 à 13 nM. Il antagonise également un récepteur PGD2 nouvellement identifié, CRTh2, exprimé sur les cellules inflammatoires.
E2873	Laropiprant	Le Laropiprant est un puissant et sélectif antagoniste du récepteur de la prostaglandine D2 (DP) avec une valeur Ki de 0,57 nM.
S9327	Carboprost	Carboprost est un analogue synthétique de la prostaglandine PGF2α doté de propriétés ocytociques.
S0099	Asapiprant	Asapiprant (S-555739) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur DP1 avec un Ki de 0,44 nM, qui a un potentiel en tant que nouvelle thérapie pour les maladies allergiques des voies respiratoires.
E4846	Treprostinil	Treprostinil est un agoniste puissant de DP₁ et EP₂ avec une CE50 de 0,6 nM et 6,2 nM pour les récepteurs DP₁ et EP₂, respectivement. C'est un vasodilatateur utilisé pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire et améliore les altérations mitochondriales in vitro.
E0612	MF-766	MF-766 est un antagoniste EP4 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 0,23 nM.
S0111	Taprenepag	Le Taprenepag (CP-544326) est un agoniste puissant et sélectif de la prostaglandine EP2 avec des CI50 de 10 et 15 nM pour l'EP2 humain et de rat, respectivement.
E0053	Evatanepag	Evatanepag (CP-533536 acide libre) est un agoniste puissant et sélectif du EP2 receptor avec une IC50 de 50 nM pour rEP2.
S5819	MRE-269 (ACT-333679)	MRE-269 (ACT-333679) est un agoniste du récepteur de la prostaglandine I2 (IP) avec une affinité de liaison pour le récepteur IP humain 130 fois supérieure à celle des autres récepteurs prostanoïdes humains.
E7466	GW627368	GW627368 (GW627368X) est un antagoniste compétitif puissant et sélectif des récepteurs prostanoides EP4 avec une affinité supplémentaire pour le récepteur TP humain avec des valeurs de pKi de 7,0 et 6,8 pour les récepteurs prostanoides EP4 et TP humains respectivement. Ce composé peut servir d'outil précieux pour l'étude du récepteur prostanoide EP4 dans divers contextes physiologiques et pathologiques.
E2986	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208 (AE 3-208) est un antagoniste sélectif et oralement actif du récepteur EP4 avec un Ki de 1,3 nM, moins puissant sur les récepteurs EP3, FP et TP avec un Ki de 30 nM, 790 nM et 2400 nM, respectivement.
S3738	Travoprost	Travoprost (Travoprostum) est un analogue de la PGF2a qui a été lancé comme solution ophtalmique administrée localement pour le traitement de l'hypertension intraoculaire élevée résultant du glaucome à angle ouvert, une neuropathie optique courante et une cause majeure de cécité. Il peut agir comme agoniste du prostaglandin F receptor.
S5056	Dinoprost tromethamine	Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) est un analogue synthétique de la prostaglandine F2 alpha naturelle, qui stimule l'activité myométriale, détend le col de l'utérus, inhibe la stéroïdogenèse du corps jaune et induit la lutéolyse par action directe sur le corps jaune.
E2146	Iloprost	Iloprost (Ciloprost, ZK 36374, Ventavis) est un analogue de la prostacycline (PGI2) et un puissant agoniste du prostacyclin IP receptor et du prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1. Il présente une affinité de liaison élevée pour les récepteurs EP1 et IP avec des valeurs de Ki de 1,1 nM et 3,9 nM, respectivement.
E8198	TG6-10-1	Le TG6-10-1 est un antagoniste sélectif, pénétrant le cerveau, du récepteur EP2 avec une puissance nanomolaire. Il réduit la mortalité retardée, la neuroinflammation et la neurodégénérescence hippocampique après un état de mal épileptique (SE) chez la souris. Ce composé procure une neuroprotection via des mécanismes anti-inflammatoires sans effets anticonvulsivants directs.
S4415	Misoprostol	Misoprostol (SC29333) est un analogue synthétique de la prostaglandine E1 (PGE1) utilisé pour prévenir les ulcères gastriques, traiter les fausses couches manquées, induire le travail et provoquer l'avortement. Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'avortement spontané.
S3003	Prostaglandin E2 (PGE2)	Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) joue un rôle important dans le travail (ramollit le col de l'utérus et provoque des contractions utérines) et stimule également les ostéoblastes à libérer des facteurs qui stimulent la résorption osseuse par les ostéoclastes. Il est facile de se décolorer lorsqu'il est stocké dans un environnement liquide pendant une longue période. Il est recommandé de le conserver sous forme de poudre et d'essayer de l'utiliser le plus rapidement possible !	Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198 JCI Insight, 2025, e177545
S0141	NQ301	NQ301 (Composé 211), un agent antiplaquettaire et antithrombotique, est un inhibiteur sélectif de CD45 avec une IC50 de 200 nM. Ce composé inhibe l'activité du récepteur du thromboxane A2 (TXA2) et de la synthase dans les plaquettes de lapin.	J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale associée.
S5252	Ozagrel sodium	L'Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) est un inhibiteur de la thromboxane A2 synthase (CYP5) doté de propriétés neuroprotectrices.
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de la thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibe la production de TXB2 dans le sang total humain en coagulation avec une IC50 de 0,3 μM et provoque une amélioration parallèle de la production de PGE2.