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Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) inhibiteur

Name: Ozagrel HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2067
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2067

Ozagrel HCl (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale associée.

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 264.71

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	264.71	Formule	C₁₃H₁₂N₂O₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	78712-43-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OKY-046 HCl			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel prévient la génération de thromboxane A(2) induite par l'acide oléique (OA) et l'augmentation subséquente de la concentration totale de protéines ainsi que du nombre de macrophages et de neutrophiles dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire, et augmente l'expression de l'ARNm de la protéine chimioattractante des monocytes-1 et de l'interleukine-8 dans le poumon entier de cobayes. L'Ozagrel (3 mg/kg) diminue à la fois la surface et le volume de l'infarctus cortical après ischémie-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez le rat. L'Ozagrel a également des effets suppresseurs sur les déficits neurologiques dans le modèle de rat à microthrombose. L'Ozagrel améliore l'activité locomotrice spontanée réduite et l'obstruction de la coordination motrice dans le modèle de souris éveillée d'ischémie-reperfusion cérébrale. L'Ozagrel supprime la diminution de la densité spécifique du tissu cérébral induite par l'occlusion-reperfusion dans le modèle SHR éveillé d'ischémie-reperfusion cérébrale, et récupère la diminution post-ischémique de la PO(2) corticale après occlusion-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez les chats. L'Ozagrel augmente également le niveau de 6-céto-PGF(1alpha), un métabolite de Prostaglandin I(2) (PGI(2)), dans le tissu cérébral après ischémie-reperfusion cérébrale, et l'administration de PGI(2) améliore l'activité locomotrice spontanée réduite dans le modèle de souris éveillée d'ischémie-reperfusion cérébrale. L'Ozagrel administré par voie intraveineuse 30 min avant l'injection d'acide oléique prévient la diminution de la Pao(2) et l'hyper-perméabilité vasculaire pulmonaire chez les cobayes. L'Ozagrel prévient également l'augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase, une mesure des lésions des cellules pulmonaires, du TXB(2) et de son rapport pondéral à la 6-céto prostaglandine F(1alpha) dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire chez les cobayes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):