TLR Inhibiteurs | TLR Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7455	Resatorvid (TAK-242)	Resatorvid (TAK-242, CLI-095) est un inhibiteur spécifique de petite molécule de la Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, bloquant la production induite par le LPS de NO, TNF-α et IL-6 dans les macrophages avec une IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM et 1,3 nM, respectivement. Ce composé régule à la baisse l'expression des molécules de signalisation en aval de TLR4, MyD88 et TRIF, et il inhibe également l'Autophagy.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z Carbohydr Polym, 2025, 350:122980 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597	TLR2-IN-C29	TLR2-IN-C29 (C29) est un inhibiteur du récepteur Toll-like 2 (TLR2) qui inhibe la signalisation TLR2/1 et TLR2/6.	Protein Cell, 2025, pwaf020 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38 Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S8677	CU-CPT22	CU-CPT22 montre des effets inhibiteurs dose-dépendants bloquant l'activation de TLR1/2 induite par Pam3CSK4 avec une IC50 de 0,58 ± 0,09 µM, tandis qu'aucune inhibition significative n'est observée pour TLR2/6. Il démontre une inhibition non spécifique minimale contre un panel de 10 kinases représentatives (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 et PLK4).	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0716	E6446	E6446 est un inhibiteur de la signalisation des récepteurs Toll-like (TLR) 7 et 9 dans une variété de types de cellules humaines et murines et inhibe l'interaction ADN-TLR9 in vitro.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	Le dichlorhydrate d'E6446 est un inhibiteur spécifique du récepteur Toll-like 9.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1 est un inhibiteur de la Myeloid differentiation protein 2 (MD2) avec une valeur de KD de 189 M.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 est un inhibiteur de kinase réversible qui module la fonction de IRAK4 dans les cascades de signalisation du récepteur de type Toll (TLR) et du récepteur de l'interleukine 1 (IL-1R).	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E5812^New	AT791	AT791 est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de TLR7 et TLR9 avec une IC50 de 3,33 μM et 0,04 μM, respectivement, dans les cellules rénales embryonnaires humaines et inhibe également l'interaction ADN-TLR9 in vitro.
E7077	DSRM-3716	Le DSRM-3716 (5-iodoisoquinoléine, composé 6) est un inhibiteur puissant et sélectif de SARM1 avec une IC50 de 75 nM. Il bloque efficacement la dégénérescence axonale en empêchant l'élévation du cADPR suite à une axotomie ou à un stress mitochondrial.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs Toll-like 7 et 8 (TLR7/8), avec une IC50 de 11,1 nM et 24,1 nM, respectivement, dans les cellules HEK293. Il démontre également un potentiel pour le traitement des maladies auto-immunes.
E2758^New	Robinin	Robinin est un flavonoïde qui agit en inhibant les voies de signalisation TLR4/NF-κB et TLR2-PI3k-AKT. Robinin réduit l'expression de TLR2 et TLR4 induite par le LDL oxydé au niveau de l'ARNm et empêche la translocation nucléaire de NF-κB p65 en régulant la signalisation TLR-NF-κB. Robinin présente des effets anti-inflammatoires et anti-tumoraux.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Le chlorhydrate d'Enpatoran (M5049) est un puissant inhibiteur dual TLR7/8, actif par voie orale, avec des IC50 de 11,1 nM et 24,1 nM, respectivement, dans les cellules HEK293.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (Composé 22m) est un puissant inhibiteur de la protéine de différenciation myéloïde 2/récepteur de type Toll 4 (MD2-TLR4). Ce composé inhibe l'expression induite par le lipopolysaccharide (LPS) du tumor necrosis factor alpha (TNF-α) et de l'interleukin-6 (IL-6) dans les macrophages avec une IC50 de 0,89 μM et 0,53 μM, respectivement.
S6999	Chloroquine	Chloroquine est un antipaludéen et un inhibiteur de l'autophagie/lysosome. Chloroquine supprime également l'expression de la protéine Toll-like receptor-9 (TLR9). Chloroquine est très efficace contre l'infection par le SARS-CoV-2 (COVID-19) avec une CE50 de 1,13 μM dans les cellules Vero E6. Chloroquine a une activité anti-VIH-1.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate est un agent antipaludéen et antirhumatismal de type 4-aminoquinoléine, agissant également comme un activateur de l'ATM. La Chloroquine est également un inhibiteur des toll-like receptors (TLRs).	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S4430	HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate	Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme inhibiteur de l'Autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3 iScience, 2025, 28(4):112054 Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
S3924	Ginsenoside Rb1	Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810 est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1) et inhibe l'activation de la capsaïcine avec une IC50 de 24,5 nM pour le TRPV1 humain et de 85,6 nM pour le TRPV1 de rat, respectivement. Ce composé bloque tous les modes connus d'activation du TRPV1, y compris les protons, la chaleur et les ligands endogènes, tels que l'anandamide, la N-arachidonyl dopamine et l'oléoyldopamine. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de TLR2 et TLR4. Ce produit chimique favorise également la tumorigénèse cutanée de la souris médiatisée par la signalisation EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Le Schaftoside, un composé bioactif présent dans l'Herba Desmodii Styracifolii, présente une activité inhibitrice de la lipase pancréatique. Ce composé inhibe l'expression de TLR4 et MyD88. Il diminue également l'expression et la phosphorylation de Drp1, et réduit la fission mitochondriale.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract est extrait de Saponaria Officinalis, qui réduit les réponses inflammatoires en aval en perturbant le complexe TLR4/MD2 et en bloquant la signalisation inflammatoire dépendante de MyD88.
E1134	ABR-238901	ABR-238901 est un nouveau bloqueur de S100A8/A9 qui inhibe puissamment l'interaction de S100A8/A9 avec ses récepteurs RAGE (receptor for advanced glycation endproducts) et TLR4 (toll-like receptor 4).
E0694	Okanin	L'Okanin, une chalcone présente dans le thé de fleurs Coreopsis tinctoria, réduit efficacement l'activation microgliale induite par les LPS en inhibant les voies de signalisation TLR4/NF-κB. Il réduit également la production d'oxyde nitrique (NO) et l'expression de l'iNOS induites par les LPS en augmentant l'expression de la HO-1. Il présente un potentiel en tant que mesure préventive nutritionnelle pour les troubles neurodégénératifs.