TLR Inhibiteurs | TLR Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S0716	E6446	E6446 est un inhibiteur de la signalisation des récepteurs Toll-like (TLR) 7 et 9 dans une variété de types de cellules humaines et murines et inhibe l'interaction ADN-TLR9 in vitro.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	Le dichlorhydrate d'E6446 est un inhibiteur spécifique du récepteur Toll-like 9.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1 est un inhibiteur de la Myeloid differentiation protein 2 (MD2) avec une valeur de KD de 189 M.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 est un agoniste spécifique du Toll-like receptor (TLR) 1/2 avec une CE50 de 52,9 nM dans le test HEK-Blue hTLR2 SEAP. Ce composé active à la fois le système immunitaire inné et adaptatif. Il signale via NF-κB et provoque une élévation des effecteurs en aval TNF-α, IL-10 et iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a est un antagoniste puissant et spécifique du récepteur Toll-like 8 (TLR8) avec une IC50 de 0,5 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 est un inhibiteur de kinase réversible qui module la fonction de IRAK4 dans les cascades de signalisation du récepteur de type Toll (TLR) et du récepteur de l'interleukine 1 (IL-1R).	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid ; Poly(I:C)), un ARN double brin qui induit l'immunité innée chez les mammifères, est un immunopotentiateur candidat pour les produits pharmaceutiques. Polyinosinic acid-polycytidylic acid est un ARN double brin formé par la décomposition en longue chaîne de l'homopolymère de poly(I) musculaire en homopolymère de poly(C).	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (TLR7 agonist T7) est un agoniste du récepteur Toll-like 7 (TLR7) avec des effets antitumoraux. Il peut être utilisé comme adjuvant vaccinal et améliore les réponses immunitaires humorales et cellulaires spécifiques à l'antigène.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S4461	CU-CPT-8m	Le CU-CPT-8m (CPD1578) est un antagoniste spécifique du récepteur toll-like 8 (TLR8) avec une IC50 de 67 nM et un Kd de 220 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405 (composé 9e) est un agoniste puissant et sélectif du Toll-like receptor 7 (TLR7) avec une CE50 de 50 nM.
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) est un analogue synthétique de l'ARN double brin (dsRNA) qui active le récepteur MDA-5 dans le cytoplasme et TLR3 dans les compartiments endosomaux. Cette activation favorise la production d'interférons de type I et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses, en particulier celles qui manquent de mécanismes anti-apoptotiques protecteurs comme Bcl-xL.
S0002	IAXO-102	IAXO-102 est un antagoniste de TLR4 ciblant les co-récepteurs MD-2 et CD14. Ce composé inhibe la phosphorylation de MAPK et de p65 NF-κB et régule à la baisse l'expression des protéines pro-inflammatoires dépendantes de TLR4. Il inhibe le développement expérimental de l'anévrisme de l'aorte abdominale (AAA).
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (maléate de R 837) est un dérivé sel de petite molécule de l'acide maléique, isolé de la base libre d'Imiquimod et est un modificateur de la réponse immunitaire, un agoniste puissant et sélectif du toll like receptor 7 (TLR7), un antagoniste du adenosine A₂A receptor avec un Ki de 2,16 μM, et un inhibiteur de l'activité de l'adénylyl cyclase, induisant des protéines antivirales comme la cystatine A. Il présente une forte efficacité antitumorale et antivirale, le rendant efficace pour des affections telles que la COVID-19, les verrues HPV, le molluscum contagiosum, la kératose actinique, le carcinome basocellulaire et spinocellulaire, la maladie de Bowen et la néoplasie intraépithéliale vulvaire.
E5778^New	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) est un puissant antagoniste de petite molécule de TLR3 avec une CI50 de 3,44 µM qui inhibe également la signalisation médiatisée par TLR3/dsRNA, y compris l'expression de TNF-α et IL-1β. C'est un outil précieux pour l'étude des complexes protéine-ARN.
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107 est une petite molécule sélective à double activité qui a démontré une activité différentielle contre les agonistes de TLR8 et les ligands de ssRNA. En présence de R848, ce composé agit comme un inhibiteur de la signalisation de TLR8 (IC50=13,7 μM). En présence de ssRNA, il présente des activités agonistes synergiques, tandis que ce produit chimique seul est incapable d'influencer la signalisation de TLR8.
E4864	Pentamidine	La Pentamidine (MP-601205) est un médicament diaminique aromatique, un antagoniste de TLR4. Elle inhibe également la voie de signalisation PI3K/AKT et réduit l'expression de MMP-2 et MMP-9. Elle présente des activités anti-protozoaires, anti-inflammatoires et anti-tumorales et est utilisée comme agent de traitement de la trypanosomiase africaine, de la leishmaniose résistante à l'antimoine et de la pneumonie à Pneumocystis carinii.
E5812^New	AT791	AT791 est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de TLR7 et TLR9 avec une IC50 de 3,33 μM et 0,04 μM, respectivement, dans les cellules rénales embryonnaires humaines et inhibe également l'interaction ADN-TLR9 in vitro.
E5893^New	MTT5	MTT5 est un agoniste de TLR7 qui active les cellules dendritiques et les lymphocytes T CD8⁺, améliorant les réponses immunitaires dans le microenvironnement tumoral. Lorsqu'il est lié à un ADC, il améliore l'efficacité antitumorale grâce à une stimulation immunitaire et une cytotoxicité combinées.
E7077	DSRM-3716	Le DSRM-3716 (5-iodoisoquinoléine, composé 6) est un inhibiteur puissant et sélectif de SARM1 avec une IC50 de 75 nM. Il bloque efficacement la dégénérescence axonale en empêchant l'élévation du cADPR suite à une axotomie ou à un stress mitochondrial.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs Toll-like 7 et 8 (TLR7/8), avec une IC50 de 11,1 nM et 24,1 nM, respectivement, dans les cellules HEK293. Il démontre également un potentiel pour le traitement des maladies auto-immunes.
E3625	Cnidii Fructus Extract	Cnidii Fructus Extract est extrait de Cnidii Fructus, le fruit mûr séché de Cnidium monnieri (L.) Cuss. La phytothérapie chinoise Cnidii Fructus a un effet remarquable sur les douleurs lombaires chroniques et l'impuissance, et a également été utilisée fréquemment contre l'ostéoporose.
S9623	Telratolimod	Telratolimod (3M-052, MEDI9197) est un agoniste du récepteur de type Toll 7 (TLR-7) et du récepteur de type Toll 8 (TLR-8) avec une activité antitumorale.
E2758^New	Robinin	Robinin est un flavonoïde qui agit en inhibant les voies de signalisation TLR4/NF-κB et TLR2-PI3k-AKT. Robinin réduit l'expression de TLR2 et TLR4 induite par le LDL oxydé au niveau de l'ARNm et empêche la translocation nucléaire de NF-κB p65 en régulant la signalisation TLR-NF-κB. Robinin présente des effets anti-inflammatoires et anti-tumoraux.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Le chlorhydrate d'Enpatoran (M5049) est un puissant inhibiteur dual TLR7/8, actif par voie orale, avec des IC50 de 11,1 nM et 24,1 nM, respectivement, dans les cellules HEK293.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (Composé 22m) est un puissant inhibiteur de la protéine de différenciation myéloïde 2/récepteur de type Toll 4 (MD2-TLR4). Ce composé inhibe l'expression induite par le lipopolysaccharide (LPS) du tumor necrosis factor alpha (TNF-α) et de l'interleukin-6 (IL-6) dans les macrophages avec une IC50 de 0,89 μM et 0,53 μM, respectivement.
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride est une imidazoquinoline doublement agoniste des récepteurs de type Toll TLR7/TLR8. TLR7/8 agonist 1 conserve une activité agoniste de TLR7 avec une EC50 de 20 nM.
S0835^New	TH1020	TH1020 est un antagoniste puissant et sélectif du complexe récepteur Toll-like 5 (TLR5)/flagelline, avec une valeur IC50 de 0,85 μM. TH1020 inhibe les voies de signalisation en aval activées par le complexe TLR5/Flagelline. TH1020 est inactif contre TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 et TLR8.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) est un modificateur de la réponse immunitaire à petite molécule, un agoniste puissant et sélectif du toll like receptor 7 (TLR7), un antagoniste du Adenosine A₂A receptor avec un Ki de 2,16 μM, et un inhibiteur de l'activité de l'adénylate cyclase, induisant des protéines antivirales comme la cystatine A. Il présente une forte efficacité antitumorale et antivirale, ce qui le rend efficace pour des affections telles que la COVID 19, les verrues HPV, le molluscum contagiosum, la kératose actinique, le carcinome basocellulaire et spinocellulaire, la maladie de Bowen et la néoplasie intraépithéliale vulvaire.
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) est un lipopeptide triacylé synthétique qui sert de ligand pour l'hétérodimère du récepteur Toll-like 2/1 (TLR2/1). C'est un agoniste du récepteur Toll-like 1/2 (TLR1/2) avec une EC50 de 0,47 ng/mL chez le TLR1/2 humain.
E5909^New	CL075	CL075 (3M002) est un agoniste sélectif de TLR8 doté de propriétés immunomodulatrices. Il "amorce" les neutrophiles humains en activant des voies de signalisation, notamment la phosphorylation de p47phox et p38MAPK, conduisant à une production accrue d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et contribuant à la défense immunitaire.
P1246	ODN 1826 sodium	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) est un oligodésoxyribonucléotide CpG synthétique et un agoniste de la voie de signalisation TLR9, qui induit un arrêt en phase G1 et l'apoptose dans les cellules de lymphome A20 tout en stimulant la production de NO et d'iNOS dans des modèles murins, dans le cadre de son activité immunostimulatrice.
E7559	RS 09	RS09 est un mimétique peptidique synthétique du lipopolysaccharide (LPS) qui agit comme un agoniste de TLR4. Il active TLR4, entraînant l'activation de NF-κB et la libération de cytokines inflammatoires, améliorant ainsi les réponses immunitaires. Il présente également un potentiel en tant qu'adjuvant en favorisant la production d'anticorps spécifiques à l'antigène in vivo.
S6999	Chloroquine	Chloroquine est un antipaludéen et un inhibiteur de l'autophagie/lysosome. Chloroquine supprime également l'expression de la protéine Toll-like receptor-9 (TLR9). Chloroquine est très efficace contre l'infection par le SARS-CoV-2 (COVID-19) avec une CE50 de 1,13 μM dans les cellules Vero E6. Chloroquine a une activité anti-VIH-1.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate est un agent antipaludéen et antirhumatismal de type 4-aminoquinoléine, agissant également comme un activateur de l'ATM. La Chloroquine est également un inhibiteur des toll-like receptors (TLRs).	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S3924	Ginsenoside Rb1	Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810 est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1) et inhibe l'activation de la capsaïcine avec une IC50 de 24,5 nM pour le TRPV1 humain et de 85,6 nM pour le TRPV1 de rat, respectivement. Ce composé bloque tous les modes connus d'activation du TRPV1, y compris les protons, la chaleur et les ligands endogènes, tels que l'anandamide, la N-arachidonyl dopamine et l'oléoyldopamine. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de TLR2 et TLR4. Ce produit chimique favorise également la tumorigénèse cutanée de la souris médiatisée par la signalisation EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Le Schaftoside, un composé bioactif présent dans l'Herba Desmodii Styracifolii, présente une activité inhibitrice de la lipase pancréatique. Ce composé inhibe l'expression de TLR4 et MyD88. Il diminue également l'expression et la phosphorylation de Drp1, et réduit la fission mitochondriale.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract est extrait de Saponaria Officinalis, qui réduit les réponses inflammatoires en aval en perturbant le complexe TLR4/MD2 et en bloquant la signalisation inflammatoire dépendante de MyD88.
E1134	ABR-238901	ABR-238901 est un nouveau bloqueur de S100A8/A9 qui inhibe puissamment l'interaction de S100A8/A9 avec ses récepteurs RAGE (receptor for advanced glycation endproducts) et TLR4 (toll-like receptor 4).
E3594	Radix tetrastigme Extract	Radix Tetrastigme Extract est extrait de Tetrastigma hemsleyanum et peut moduler la voie de signalisation TLR4/COX-2/NF-κB.
E0694	Okanin	L'Okanin, une chalcone présente dans le thé de fleurs Coreopsis tinctoria, réduit efficacement l'activation microgliale induite par les LPS en inhibant les voies de signalisation TLR4/NF-κB. Il réduit également la production d'oxyde nitrique (NO) et l'expression de l'iNOS induites par les LPS en augmentant l'expression de la HO-1. Il présente un potentiel en tant que mesure préventive nutritionnelle pour les troubles neurodégénératifs.