ALK (anaplastic lymphoma kinase), is an orphan receptor discovered in anaplastic large cell lymphomas (ALCL) plays a key role in the normal development and function of the nervous system. ALK directly binds to insulin receptor substrate 1 (IRS1), SRC homology 2 domain-containing (SHC) and SRC start to activate MAPK signaling pathway by activating the Ras–extracellular signalregulated kinase (ERK) pathway. Phospholipase C-γ (PLCγ) which is directly bound and activated by ALK result in activation protein kinase C (PKC) by mobilizing calcium stores from the endoplasmic reticulum. ALK can also induce mammalian target of rapamycin (mTOR) activation which is transduced through the ERK signalling pathway and ends in the phosphorylation of the mTOR targets ribosomal protein S6 kinase (p70S6K) and S6 ribosomal protein (S6RP).
ALK inhibiteurs (ALK Inhibitors)
Autre Protein Tyrosine Kinase Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib est un puissant inhibiteur d'ALK avec un IC50 de 1,9 nM dans des essais sans cellules, sensible à la mutation L1196M et une sélectivité plus élevée pour ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 et PHA-E429. |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur du récepteur TGF-β ALK4/ALK5 très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1. |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | L'Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec des IC50 allant de 0,1 à 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2. |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib est un puissant inhibiteur de ALK avec une IC50 de 0,2 nM dans les essais sans cellules. Ce composé inhibe également IGF-1R, InsR, STK22D et FLT3 avec des IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM et 60 nM, respectivement. Phase 3. |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK qui a bloqué la croissance de lignées cellulaires dérivées d'ALCL et dépendantes d'ALK avec des valeurs d'IC50 comprises entre 2 et 10 nM, 100 fois plus sensible pour ALK que InsR. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) est un puissant inhibiteur double ALK/ROS1 avec des Ki de <0,02 nM, <0,07 nM et 0,7 nM pour ROS1, ALK (WT) et ALK (L1196M), respectivement. PF-06463922 induit l'apoptosis. Phase 1. |
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| S8229 | Brigatinib | Le Brigatinib est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK (IC50, 0,6 nM) et de ROS1 (IC50, 0,9 nM). Il inhibe également IGF-1R, FLT3 et les variants mutants de FLT3 (D835Y) et d'EGFR avec une puissance inférieure. |
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| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) est un médicament oral de deuxième génération qui inhibe sélectivement l'activité de la tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK). |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A est un puissant inhibiteur de IGF-1R avec une IC50 de 2,0 nM, modérément puissant pour IR et ALK avec une IC50 de 1,6 nM et 0,5 nM, respectivement, et peu d'activité sur d'autres Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Le dichlorhydrate de Ceritinib (Zykadia, LDK378) est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif de l'ATP de ALK avec une IC50 de 0,2 nM. Le dichlorhydrate de Ceritinib inhibe également InsR, IGF-1R et STK22D avec une IC50 de 7 nM, 8 nM et 23 nM, respectivement. Le Ceritinib présente une activité antitumorale. |
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