c-RET
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM et 11 nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) et Fyn, respectivement. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5,2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, environ 10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 que pour FGFR1, PDGFRα/β dans des essais sans cellules. Le Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3. |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) est un inhibiteur RET (c-RET) hautement puissant et sélectif avec une CI50 de 0,4 nM pour le RET sauvage. Il démontre également une activité puissante (CI50 0,4 nmol/L) contre les altérations oncogènes courantes de RET, y compris RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) est un inhibiteur puissant et spécifique de RET (c-RET) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM pour RET WT, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T et RET S891A respectivement. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibiteur de multi-kinases, montre une forte activité contre les RET (c-RET), BRAF, S6K et SRC humains, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 est un inhibiteur de petite molécule RET (c-RET) kinase puissant, sélectif et limité à l'intestin, se liant à la charnière pyridone, avec une IC50 RET de 0,3 nM et ce composé est efficace in vivo. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA est un PROTAC qui cible l'inhibition et la dégradation de RET avec un DC50 de 88 nM. Il présente également une activité antitumorale dans un modèle de souris xénogreffe piloté par KIF5B-RET. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 est un nouvel inhibiteur de RET/SRC avec une CI50 moyenne de 17 nM pour RETG810R dans le test de prolifération cellulaire Ba/F3. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib est un inhibiteur multi-cibles pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Regorafenib induit l'Autophagy. |
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