ATM/ATR Inhibiteurs | ATM/ATR Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la kinase ATR avec un IC50 de 5 nM dans un essai sans cellule, 8 fois plus sélectif que mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 est un inhibiteur puissant et sélectif de la ATM kinase, avec des activités chimio-/radio-sensibilisatrices et antinéoplasiques potentielles. AZD0156 prévient l'activation du point de contrôle des dommages à l'ADN, perturbe la réparation des dommages à l'ADN, induit l'apoptose des cellules tumorales et entraîne la mort cellulaire des cellules tumorales surexprimant ATM. |
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| S8096 | Mirin | Mirin est un puissant inhibiteur du complexe Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) et inhibe l'activité exonucléasique associée à Mre11. Ce composé inhibe l'activation de l'ATM dépendante du MRN. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) est un inhibiteur ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) très puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe puissamment la prolifération d'un large éventail de lignées cellulaires tumorales humaines avec une IC50 médiane de 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | CP-466722 est un inhibiteur puissant et réversible de l'ATM, il n'affecte pas ATR et inhibe les membres de la famille PI3K ou PIKK dans les cellules. |
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| S3600 | Schisandrin B | La Schisandrine B est le lignane dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale traditionnelle chinoise Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur de ATR et de P-gp avec une grande sécurité. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de l'ATR avec une IC50 de 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ATR avec une IC50 de 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, inhibiteur d'ATR 2) est un inhibiteur ATP-compétitif, oralement actif et sélectif de la kinase liée à l'ataxie-télangiectasie et à Rad3 (ATR) avec un Ki < 150 pM. Ce composé inhibe puissamment la phosphorylation de la checkpoint kinase-1 phosphorylée (P-Chk1), dépendante d'ATR, avec une IC50 de 8 nM. Il présente une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7136 | CGK 733 | Le CGK 733 est un inhibiteur puissant et sélectif de ATM/ATR avec une IC50 d'environ 200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de réplication A (RPA) avec une activité antitumorale. Ce composé inhibe à la fois l'autophosphorylation d'ATR et la phosphorylation de RPA32 Ser33 par ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 est un inhibiteur sélectif et nouveau de l'ATM avec une IC50 de <0,0012 μM. Il présente une excellente sélectivité par rapport aux enzymes étroitement apparentées (>500 fois plus sélectif que DNA-PK et PI3Kα et >1000 fois plus sélectif que mTOR, PI3Kβ et PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 est un inhibiteur spécifique de l'ATM kinase qui possède une bonne pénétration de la barrière hémato-encéphalique (BBB) chez la souris avec une valeur IC50 de <0,0062 μM pour l'enzyme ATM. Il montre une sélectivité adéquate par rapport à ATR et présente également une perméabilité cellulaire élevée. |
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| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) est un puissant ATR inhibitor, qui présente des effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagine (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et la cycline B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et de caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, de la kinase ATR, avec une IC50 de 51,7 nM inhibant efficacement l'activité enzymatique du complexe ATR-ATRIP. Il fonctionne comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, se liant à la poche ATP d'ATR, où l'ATP se lierait typiquement. Il interagit avec la charnière par son oxygène morpholine et occupe la poche du ribose avec un groupe sulfoximine. Il présente également une activité antitumorale. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 exerce une inhibition sélective contre la kinase ATR (ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related) avec une CI50 de 0,013 μM, et présente également une activité antitumorale puissante contre les tumeurs déficientes en ATM à la fois in vitro et in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | Le M3541 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité de l'ATM kinase avec une valeur IC50 de 0,25 nM dans les essais sans cellules. Ce composé supprime la réparation des ruptures double brin (DSB), la croissance clonogénique des cellules cancéreuses et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des PI3K et mTOR pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec une IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Il inhibe l'ATR avec une IC50 de 21 nM dans les cellules 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagie et supprime la réplication du VIH-1. Phase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellules, avec peu de sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec une IC50 de 16 nM et 150 nM dans des essais sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclines et des CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit une apoptosis médiée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur du Androgen Receptor (AR-FL) de pleine longueur et des variants d'épissage d'AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR1-651) avec des IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement. |
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