ATM/ATR Inhibiteurs | ATM/ATR Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'ATM avec une IC50/Ki de 12,9 nM/2,2 nM dans les essais sans cellules, et est hautement sélectif pour l'ATM par rapport à la DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR et mTOR. KU-55933 (inhibiteur de la kinase ATM) inhibe l'activation de la kinase ULK1 initiatrice de l'autophagie et entraîne une diminution significative de l'autophagie. |
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| S8007 | VE-821 | Le VE-821(ATR inhibitor IV) est un inhibiteur ATP compétitif puissant et sélectif de ATR avec un Ki/IC50 de 13 nM/26 nM dans les essais sans cellules, montre une inhibition de la phosphorylation de H2AX, une activité minimale contre les PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR et PI3Kγ. |
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| S1570 | KU-60019 | Le KU-60019 est un analogue amélioré du KU-55933, avec une IC50 de 6,3 nM pour l'ATM dans les essais acellulaires, 270 et 1600 fois plus sélectif pour l'ATM que la DNA-PK et l'ATR, et est un radiosensibilisant très efficace. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la kinase ATR avec une IC50 de 1 nM, actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) est un inhibiteur d'ATR avec une IC50 de 19 nM dans les cellules HT29. |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la kinase ATR avec un IC50 de 5 nM dans un essai sans cellule, 8 fois plus sélectif que mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 est un inhibiteur puissant et sélectif de la ATM kinase, avec des activités chimio-/radio-sensibilisatrices et antinéoplasiques potentielles. AZD0156 prévient l'activation du point de contrôle des dommages à l'ADN, perturbe la réparation des dommages à l'ADN, induit l'apoptose des cellules tumorales et entraîne la mort cellulaire des cellules tumorales surexprimant ATM. |
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| S8096 | Mirin | Mirin est un puissant inhibiteur du complexe Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) et inhibe l'activité exonucléasique associée à Mre11. Ce composé inhibe l'activation de l'ATM dépendante du MRN. |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390 est un inhibiteur d'ATM de première classe, biodisponible par voie orale et pénétrant le SNC, avec une IC50 de 0,78 nM dans les cellules et une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des membres étroitement apparentés de la famille des enzymes PIKK et une excellente sélectivité sur un large panel de kinases. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) est un inhibiteur ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) très puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe puissamment la prolifération d'un large éventail de lignées cellulaires tumorales humaines avec une IC50 médiane de 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | CP-466722 est un inhibiteur puissant et réversible de l'ATM, il n'affecte pas ATR et inhibe les membres de la famille PI3K ou PIKK dans les cellules. |
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| S3600 | Schisandrin B | La Schisandrine B est le lignane dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale traditionnelle chinoise Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur de ATR et de P-gp avec une grande sécurité. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de l'ATR avec une IC50 de 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ATR avec une IC50 de 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, inhibiteur d'ATR 2) est un inhibiteur ATP-compétitif, oralement actif et sélectif de la kinase liée à l'ataxie-télangiectasie et à Rad3 (ATR) avec un Ki < 150 pM. Ce composé inhibe puissamment la phosphorylation de la checkpoint kinase-1 phosphorylée (P-Chk1), dépendante d'ATR, avec une IC50 de 8 nM. Il présente une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7136 | CGK 733 | Le CGK 733 est un inhibiteur puissant et sélectif de ATM/ATR avec une IC50 d'environ 200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de réplication A (RPA) avec une activité antitumorale. Ce composé inhibe à la fois l'autophosphorylation d'ATR et la phosphorylation de RPA32 Ser33 par ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 est un inhibiteur sélectif et nouveau de l'ATM avec une IC50 de <0,0012 μM. Il présente une excellente sélectivité par rapport aux enzymes étroitement apparentées (>500 fois plus sélectif que DNA-PK et PI3Kα et >1000 fois plus sélectif que mTOR, PI3Kβ et PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 est un inhibiteur spécifique de l'ATM kinase qui possède une bonne pénétration de la barrière hémato-encéphalique (BBB) chez la souris avec une valeur IC50 de <0,0062 μM pour l'enzyme ATM. Il montre une sélectivité adéquate par rapport à ATR et présente également une perméabilité cellulaire élevée. |
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| E1057 | Lartesertib (M4076) | Lartesertib (M4076) inhibe l'activité de la kinase Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) avec une puissance sub-nanomolaire et montre une sélectivité remarquable contre d'autres protéines kinases, supprime la réparation des DSB, la croissance des cellules cancéreuses clonogéniques et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires cancéreuses. |
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| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) est un puissant ATR inhibitor, qui présente des effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Le Camonsertib (RP-3500) est un inhibiteur très puissant et sélectif de la kinase ATR avec une IC50 de 1 nM. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, de la kinase ATR, avec une IC50 de 51,7 nM inhibant efficacement l'activité enzymatique du complexe ATR-ATRIP. Il fonctionne comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, se liant à la poche ATP d'ATR, où l'ATP se lierait typiquement. Il interagit avec la charnière par son oxygène morpholine et occupe la poche du ribose avec un groupe sulfoximine. Il présente également une activité antitumorale. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 exerce une inhibition sélective contre la kinase ATR (ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related) avec une CI50 de 0,013 μM, et présente également une activité antitumorale puissante contre les tumeurs déficientes en ATM à la fois in vitro et in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | Le M3541 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité de l'ATM kinase avec une valeur IC50 de 0,25 nM dans les essais sans cellules. Ce composé supprime la réparation des ruptures double brin (DSB), la croissance clonogénique des cellules cancéreuses et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des PI3K et mTOR pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec une IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Il inhibe l'ATR avec une IC50 de 21 nM dans les cellules 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagie et supprime la réplication du VIH-1. Phase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellules, avec peu de sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec une IC50 de 16 nM et 150 nM dans des essais sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR avec une IC50 de 0,25 nM dans la lignée cellulaire p53 / - MEF ; sélectivité 800 fois supérieure pour mTOR par rapport à PI3K et propriétés pharmacocinétiques améliorées. Ce composé inhibe ATM/ATR/DNA-PK avec une EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM,respectivement dans les lignées cellulaires PC3. Il diminue la viabilité cellulaire et induit l'autophagy et l'apoptosis. |
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