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Réf. CatalogueS8096
| Cibles apparentées | HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Autre ATM/ATR Inhibiteurs | Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 |
| Poids moléculaire | 220.25 | Formule | C10H8N2O2S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 1198097-97-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(199.77 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MRN
ATM
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| In vitro |
Mirin inhibe l'activation d'ATM induite par les DSB, la phosphorylation des cibles en aval Nbs1 et Chk2 dépendante d'ATM, et l'autophosphorylation d'ATM en Ser1981 dépendante de MRN en réponse aux DSB. Ce composé inhibe également le point de contrôle G2 dans les cellules TOSA4, et la réparation de l'ADN dépendante de l'homologie dans les cellules HEK293. Dans les cellules avec HPV16 intégré (SiHa), il sensibilise les épisomes HPV au PA25, ce qui entraîne une réduction d'environ 5 fois de l'IC50 du PA25. Le prétraitement avec ce produit chimique diminue également la viabilité cellulaire et inhibe l'expression de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes dans les cellules rénales embryonnaires humaines 293 traitées au cisplatine. |
| Essai kinase |
Essai de nucléase
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Les réactions avec des substrats oligonucléotidiques non en épingle à cheveux contiennent 25 mM de MOPS (pH 7,0), 60 mM de KCl, 0,2 % de Tween 20, 2 mM de DTT, 1 mM ou 5 de MnCl2 (ou 5 mM de MgCl2, ou 5 mM de CaCl2), 0,1 pmol de substrat d'ADN et 0,3 pmol de Mre11 (ou une quantité équivalente de Mre11 complexé avec Rad50) dans un volume de 10 μl, et sont incubées à 37 °C pendant 30 min. Le SDS, l'EDTA et la protéinase K sont ensuite ajoutés à des concentrations finales de 0,2 %, 5 mM et 0,1 mg/ml, respectivement, et incubés pendant 15 min supplémentaires. 4 μl de chaque réaction sont mélangés avec 4 μl de tampon de charge au formamide, puis chargés sur un gel de séquençage contenant 10 % d'acrylamide et 7 M d'urée. Après la migration, chaque gel est analysé à l'aide d'un système de phosphorimagerie. Les réactions contenant des substrats en épingle à cheveux sont identiques à celles avec des substrats non en épingle à cheveux, à l'exception que 3 pmol de ce composé sont ajoutés aux réactions comme indiqué, et les réactions sont incubées à température ambiante pendant une nuit. Les réactions de jonction d'extrémités non homologues contiennent 25 mM de MOPS (pH 7,0), 60 mM de KCl, 0,2 % de Tween 20, 2 mM de DTT, 4 mM de MgCl2, 2 mM de MnCl2, 0,5 mM d'ATP, 4 ng d'ADN plasmidique, 10 % de polyéthylène glycol, 0,01 pmol d'ADN ligase I humaine et 0,06 pmol de ce produit chimique ou 0,1 unités d'exonucléase III d'E. coli (GIBCO-BRL), dans un volume de 10 μl. Après incubation à 37 °C pendant 25 min, le Tween 20 est ajouté à une concentration finale de 0,5 %, et une aliquote de 2,5 μl est amplifiée par PCR en utilisant les amorces DAR5 et DAR147. Les produits de PCR sont clonés en utilisant le kit de clonage TA et séquencés en utilisant un analyseur génétique capillaire ABI automatisé.
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| In vivo |
Mirin dans les nanoparticules a entraîné une forte altération de la croissance tumorale, associée à l'activation du DDR, à l'accumulation de p53 et à la mort cellulaire. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
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| Growth inhibition assay | Cell viability |
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18176557 |
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