DNA-PK Inhibiteurs | DNA-PK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8427 | LTURM34 | LTURM34 est un inhibiteur spécifique de DNA-PK, 170 fois plus sélectif pour l'activité DNA-PK par rapport à l'activité PI3K, avec une valeur IC50 de 0,034 μM. |
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| S6506 | Compound 401 | Le composé 401 est un inhibiteur synthétique de DNA-PK (IC50=0,28 μM) et de mTOR (IC50=5,3 μM). Il n'inhibe pas la p110α/p85α PI3K (>100 μM) et bloque la phosphorylation de la S6 kinase 1 Thr389 et de l'Akt Ser473 dans les cellules COS7. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellules, avec peu de sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec une IC50 de 16 nM et 150 nM dans des essais sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 est un inhibiteur de PI3K multi-cibles pour p110α/β/δ/γ avec des IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour mTOR/DNA-PK avec des IC50 de 30 nM/23 nM. Ce composé induit l'apoptose dans le lymphome murin à cellules T. |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 est un puissant inhibiteur du PPARγ (récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes) qui induit un arrêt G2/M et améliore l'effet des radiations dans les cellules de cancer du col de l'utérus humain par catastrophe mitotique. Il agit également comme un antagoniste du PPARγ qui supprime la prolifération et la motilité des cellules de cancer du sein via des mécanismes dépendants et indépendants du PPARgamma. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | Le PIK-75 HCl est un inhibiteur de la p110α avec une CI50 de 5,8 nM (200 fois plus puissant que la p110β), des mutants spécifiques à l'isoforme au niveau de la Ser773, et inhibe également puissamment la DNA-PK avec une CI50 de 2 nM dans les essais acellulaires. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) est un inhibiteur oral compétitif de l'ATP des isoformes de classe I PI3K, mTOR et DNA-PK. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, et inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement. |
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