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SF2523 PI3K inhibiteur

Réf. CatalogueS8589

SF2523 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement.
SF2523 PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.41

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Contrôle Qualité

Lot : S858901 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.04%
99.04

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 371.41 Formule

C19H17NO5S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1174428-47-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 29 mg/mL (78.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
DNA-PK
(Cell-free assay)
9 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
34 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
158 nM
BRD4
(Cell-free assay)
241 nM
mTOR
(Cell-free assay)
280 nM
In vitro
SF2523 bloque la liaison de BRD4 au promoteur MYCN PS1/PS2. Il bloque la transition M1-M2 et diminue les niveaux de p-AKT, N-MYC dans plusieurs lignées cellulaires de neuroblastome. Le traitement par ce composé diminue les niveaux de protéines de MYCN et de Cycline D1, la cible de MYCN, et inhibe l'activation d'AKT en bloquant la phosphorylation d'AKT à Ser473. Il interagit fortement avec BRD4 pleine longueur (Kd = 140 nM) et présente une affinité comparable à la première BD de BRD4 (BD1) (Kd = 150 nM), mais il se lie plus faiblement à la seconde BD (BD2) de BRD4 (Kd = 710 nM). La comparaison des affinités de liaison de cette substance chimique pour les BD d'autres protéines révèle qu'elle se lie également bien aux BD de BRD4, BRD2 et BRD3 ; montre une liaison modérée aux BD de CECR2 et BRDT ; mais s'associe beaucoup plus faiblement avec d'autres BD.
In vivo
SF2523 bloque la métastase spontanée et la croissance tumorale. Ce composé a démontré des résultats d'efficacité animale sans toxicité dans les 4 modèles animaux suivants : modèle pancréatique orthotopique, modèle de myélome multiple, modèle de carcinome à cellules rénales, modèle de xénogreffe de neuroblastome. Il cible in vivo les voies oncogéniques pilotées par PI3K et BRD4. Il est moins toxique pour l'organisme hôte in vivo qu'une combinaison d'un inhibiteur de PI3K et d'un inhibiteur de BRD4 équipotents.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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