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DHFR Inhibiteurs | DHFR Inhibitors

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S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) est un nouvel antifolate et antimétabolite pour TS, DHFR et GARFT avec des Ki de 1,3 nM, 7,2 nM et 65 nM, respectivement. Ce composé stimule l'autophagy et l'apoptosis.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
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S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate reductase(DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec DHFR et NADPH. Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Le Pralatrexate est un antifolate et, structurellement, un analogue du folate. Son IC50 est < 300 nM dans certaines lignées cellulaires. Ce composé induit l'apoptose des cellules tumorales.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
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S1236 Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate est un dérivé de l'acide folique, qui peut être utilisé pour augmenter les niveaux d'acide folique dans des conditions favorisant l'inhibition de l'acide folique.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine (RP 4753) est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR), utilisé comme antipaludéen.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
S2588 Calcium Folinate Calcium Folinate est un sel de calcium de l'acide folinique utilisé comme adjuvant dans la chimiothérapie anticancéreuse.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1003 Aminopterin Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagoniste de l'acide folique, est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec un Ki de 3,7 pM.
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
E4837 Trimethoprim (lactate) Trimethoprim (lactate) est un agent antibactérien antifolate qui inhibe la dihydrofolate réductase (DHFR) bactérienne, une enzyme essentielle responsable de la production d'acide tétrahydrofolique (THF). En bloquant cette enzyme, il empêche la synthèse de l'ADN bactérien, entravant la survie bactérienne. Ce composé est un antibiotique standard pour le traitement des infections des voies urinaires (IVU).
S3082 Proguanil HCl(Atovaquone) Le chlorhydrate de Proguanil (Chloroguanil, chlorhydrate de Chlorguanide), également connu sous le nom d'Atovaquone, est un promédicament antipaludique qui agit comme un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR). Il fonctionne comme un biguanide pour renforcer l'effet de l'Atovaquone.
S5200 Diaveridine La Diaveridine (AI3-23935, CCRIS-3784) est un coccidiostatique doté d'une activité antiparasitaire et également un inhibiteur de la dihydrofolate reductase (DHFR), empêchant la synthèse de l'acide folique chez les espèces de Pneumocystis.
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate (Leucovorin calcium) est une forme réduite métaboliquement active de l'acide folique qui est rapidement absorbée et largement métabolisée dans le foie en d'autres dérivés de l'acide folique.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément.
S1210 Methotrexate Methotrexate, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries, des cellules cancéreuses et des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.
J Clin Invest, 2025, e190215
Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
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S1135 Pemetrexed Disodium (LY231514) Le Pemetrexed disodium est un nouvel Antifolate et antimétabolite pour TS, DHFR et GARFT avec des Ki de 1,3 nM, 7,2 nM et 65 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Le Pemetrexed induit l'autophagie et l'Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
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S5971 Pemetrexed Le Pemetrexed (LY231514) est un nouvel antifolate et antimétabolite pour la thymidylate synthase (TS), la dihydrofolate réductase (DHFR) et la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) avec des Ki de 1,3 nM, 7,2 nM et 65 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'autophagy et l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
S3129 Trimethoprim Le Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) est un Antibiotics bactériostatique principalement utilisé dans la prophylaxie et le traitement des infections des voies urinaires.
Cell Rep, 2024, 43(7):114500
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
CHALMERS UNIVERSITY OF TECHNOLOGY, 2023,
S5927 Proguanil Proguanil (chlorguanide, chloroguanide) est un antipaludéen prophylactique. Il inhibe la dihydrofolate réductase des plasmodiums et bloque ainsi la biosynthèse des purines et des pyrimidines, essentielles à la synthèse de l'ADN et à la multiplication cellulaire.
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032