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Methotrexate disodium DHFR inhibitor

Réf. CatalogueS5097

Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate reductase(DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec DHFR et NADPH. Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.
Methotrexate disodium DHFR inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 498.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 498.4 Formule

C20H20N8O5.2Na

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 7413-34-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium Smiles CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 99 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro
Methotrexate (0,1-10 mM) induit l'apoptose des lymphocytes T activés in vitro à partir du sang périphérique humain. Methotrexate réalise une délétion clonale des lymphocytes T activés dans des réactions lymphocytaires mixtes. Methotrexate peut éliminer sélectivement les lymphocytes T activés du sang périphérique par une voie indépendante du CD95. Methotrexate est absorbé par les cellules via le transporteur de folate réduit, puis est converti en polyglutamates à l'intérieur des cellules. Methotrexate entraîne une production diminuée de leucotriène B4 par les neutrophiles stimulés ex vivo. Les polyglutamates de Methotrexate inhibent l'enzyme aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformylase plus puissamment que les autres enzymes impliquées dans la biosynthèse des purines. Methotrexate est également connu pour supprimer l'activité du TNF en supprimant l'activation du facteur nucléaire-κB induite par le TNF in vitro, en partie liée à une réduction de la dégradation et de l'inactivation d'un inhibiteur de ce facteur, l'IκBα, et probablement liée à la libération d'adénosine. Methotrexate supprime la production de TNF et d'IFN-γ par les lymphocytes T amorcés par le récepteur des cellules T provenant de donneurs humains sains et de patients atteints de PR. Le traitement par Methotrexate est associé à une diminution significative des cellules T CD4+ positives au TNF-α, tandis que le nombre de cellules T exprimant la cytokine anti-inflammatoire IL-10 a augmenté.
In vivo
Methotrexate augmente la teneur en AICAR des splénocytes, augmente les concentrations d'adénosine dans les exsudats de poches aériennes enflammées par la carragénine, et inhibe nettement l'accumulation de leucocytes dans les poches aériennes enflammées chez les souris. La réduction de l'accumulation de leucocytes médiatisée par Methotrexate est partiellement inversée par l'injection d'adénosine désaminase (ADA) dans la poche aérienne, complètement inversée par un antagoniste spécifique du récepteur A2 de l'adénosine, la 3,7-diméthyl-1-propargylxanthine (DMPX), mais non affectée par un antagoniste du récepteur A1 de l'adénosine, la 8-cyclopentyl-dipropylxanthine chez les souris.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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