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Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor

Réf. Catalogue: S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate is a derivative of folic acid, which can be used to increase levels of folic acid under conditions favoring folic acid inhibition.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 601.58

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 601.58 Formule

C20H31CaN7O12

 Stockage (À compter de la date de réception) 4°C (in the dark)
N° CAS 6035-45-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

L'administration de Leucovorin augmente le niveau de folates réduits dans les tissus, ce qui favorise l'inhibition de la thymidylate synthase dans deux tumeurs murines du côlon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin et 5-fluorouracil constituent un régime antitumoral et immunomodulateur puissant qui peut faire des cellules tumorales un moyen approprié pour induire une réponse CTL Ag-spécifique. Leucovorin (20 mM) augmente la cytotoxicité dans les trois expériences répétées dans 10 des 11 lignées cellulaires de carcinome colorectal humain. Leucovorin améliore la cytotoxicité du trimetrexate/fluorouracil, mais pas du methotrexate/fluorouracil, dans les cellules CCRF-CEM. Leucovorin (LV) est un cofacteur folique réduit qui entre en compétition avec RTX pour le transport et la polyglutamation dans les tissus tumoraux et normaux et a donc un potentiel en tant qu'agent de sauvetage. Leucovorin inverse les effets inhibiteurs de croissance et potentiellement cytotoxiques de RTX sur les populations de cellules viables.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), administré après l'apparition d'une perte de poids sévère et de diarrhée (deux fois par jour, jours 5-7) chez les souris, prévient une perte de poids supplémentaire et induit une récupération plus précoce. Leucovorin (100 ou 200 mg/kg ; deux fois par jour les jours 4-6) réduit la concentration de RTX dans le foie de 2 à 4 fois aux jours 7, 9 et 11 par rapport aux contrôles. Les combinaisons Leucovorin/5-FU et Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 et 20 mg/kg) augmentent les effets thérapeutiques sur la croissance in vivo des tumeurs DHDK12 par rapport aux agents administrés seuls.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2