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Aminopterin DHFR inhibiteur

Name: Aminopterin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1003
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueE1003

Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagoniste de l'acide folique, est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec un Ki de 3,7 pM.

Aminopterin DHFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 440.41

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E100301 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.83%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

98.83

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre DHFR Inhibiteurs	Calcium Folinate Diaveridine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	440.41	Formule	C₁₉H₂₀N₈O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	54-62-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739			Smiles	NC1=NC(=C2N=C(CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=NC2=N1)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	folic acid DHFR (Cell-free assay) 3.7 pM(Ki)
In vitro	Dans les lignées cellulaires de lymphome et plusieurs lignées cellulaires de leucémie lymphoblastique aiguë (ALL) (y compris COG-LL-356, NALM-6 et CCRF-CEM), l'intensité de l'effet cytocide, défini comme l'inhibition maximale aux concentrations testées, est plus grande avec Aminopterin.
In vivo	Chez les souris NOD/SCID, Aminopterin retarde significativement la progression des xénogreffes ALL-3, ALL-16 et ALL-19, mais pas ALL-8.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00937027	Completed	Psoriasis	Syntrix Biosystems Inc.\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	June 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):