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Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase Inhibiteur

Name: Denifanstat (TVB-2640)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9714
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS9714

Denifanstat (TVB-2640) est un inhibiteur pharmacologique de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible par voie orale, présentant un potentiel thérapeutique chez les patients atteints de NAFLD et de stéatohépatite non alcoolique.

Denifanstat (TVB-2640) Fatty Acid Synthase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 439.55

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Fatty Acid Synthase Inhibiteurs	Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B IPI-9119 Sodium palmitate

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	439.55	Formule	C₂₇H₂₉N₅O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1399177-37-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ASC-40, FASN-IN-2			Smiles	CC1=NN=C([NH]1)C2=C(C=C(C)C(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C5CCC5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAS
In vitro	Denifanstat (TVB-2640) inhibe nettement le SARS-CoV-2 avec des EC50 de 4 nM, et pourrait remarquablement inhiber les nouvelles variantes du SARS-CoV-2 avec des effets inhibiteurs similaires sur le virus SARS-CoV-2 de la lignée précoce (USA-WA1/2020).
In vivo	Denifanstat (TVB-2640) montre une activité antivirale in vivo significative et protège les souris infectées par le SARS-CoV-2 pour leur survie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1
NCT05835180	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Hepatic Impairment\|Cirrhosis	Sagimet Biosciences Inc.	May 1 2023	Phase 1
NCT05657834	Completed	Healthy Volunteers	Sagimet Biosciences Inc.	November 21 2022	Phase 1
NCT04906421	Completed	Nonalcoholic Fatty Liver Disease	Sagimet Biosciences Inc.	August 12 2021	Phase 2
NCT04843449	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 4 2021	Phase 1
NCT04352361	Completed	Healthy	Ascletis Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):