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Isoniazid Fatty Acid Synthase inhibiteur

Réf. CatalogueS1937

Isoniazid est un promédicament qui bloque l'action de la Fatty Acid Synthase en interagissant avec KatG, utilisé pour la prévention et le traitement de la tuberculose.
Isoniazid Fatty Acid Synthase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 137.14

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 137.14 Formule

C6H7N3O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 54-85-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro
Isoniazid est un promédicament qui nécessite une activation par l'enzyme mycobactérienne catalase-peroxydase (KatG) pour former une forme active qui exerce ensuite un effet létal sur une ou plusieurs cibles intracellulaires. Ce composé régule à la hausse l'expression d'un opéron contenant cinq composants FAS II, y compris kasA et acpM. Il en résulte l'accumulation de précurseurs lipidiques liés à l'ACP des acides mycoliques, qui sont longs de 26 carbones et entièrement saturés. Cette substance chimique pénètre dans la cellule mycobactérienne par diffusion passive. Elle n'est pas toxique en soi pour la cellule bactérienne, mais agit comme un promédicament et est activée par l'enzyme mycobactérienne KatG, une catalase-peroxydase multifonctionnelle qui a d'autres activités, notamment la peroxynitritase et la NADH oxydase. L'agent inhibe la synthèse des lipides de la paroi cellulaire, couplée aux découvertes selon lesquelles des adduits INH inhibiteurs de NAD+/NADP+ sont formés à partir du radical isonicotinoyle, ce qui éloigne le domaine de cette zone. Il induit un effet cytotoxique dose-dépendant (0-40 mM) dans les cellules HepG2 traitées au jour 1 et n'est pas significativement affecté par des diminutions des concentrations intracellulaires de GSH.
In vivo
Isoniazid augmente la protéine CYP2E1, et le taux de formation de 6-hydroxychlorzoxazone est augmenté de 2,7 et 2,2 fois dans le foie et les reins, respectivement. Ce composé diminue la teneur en 20-HETE du foie et des reins à 34% et 15,6% du contrôle, respectivement, sans modifier significativement la concentration tissulaire de 19-HETE.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
October 2 2023 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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