Name: Isoniazid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1937
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Fatty Acid Synthase Inhibiteurs	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Sodium palmitate Desoxyrhaponticin Praeruptorin B

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	137.14	Formule	C₆H₇N₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	54-85-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.35mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.19mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Isoniazid est un promédicament qui nécessite une activation par l'enzyme mycobactérienne catalase-peroxydase (KatG) pour former une forme active qui exerce ensuite un effet létal sur une ou plusieurs cibles intracellulaires. Ce composé régule à la hausse l'expression d'un opéron contenant cinq composants FAS II, y compris kasA et acpM. Il en résulte l'accumulation de précurseurs lipidiques liés à l'ACP des acides mycoliques, qui sont longs de 26 carbones et entièrement saturés. Cette substance chimique pénètre dans la cellule mycobactérienne par diffusion passive. Elle n'est pas toxique en soi pour la cellule bactérienne, mais agit comme un promédicament et est activée par l'enzyme mycobactérienne KatG, une catalase-peroxydase multifonctionnelle qui a d'autres activités, notamment la peroxynitritase et la NADH oxydase. L'agent inhibe la synthèse des lipides de la paroi cellulaire, couplée aux découvertes selon lesquelles des adduits INH inhibiteurs de NAD+/NADP+ sont formés à partir du radical isonicotinoyle, ce qui éloigne le domaine de cette zone. Il induit un effet cytotoxique dose-dépendant (0-40 mM) dans les cellules HepG2 traitées au jour 1 et n'est pas significativement affecté par des diminutions des concentrations intracellulaires de GSH.
In vivo	Isoniazid augmente la protéine CYP2E1, et le taux de formation de 6-hydroxychlorzoxazone est augmenté de 2,7 et 2,2 fois dans le foie et les reins, respectivement. Ce composé diminue la teneur en 20-HETE du foie et des reins à 34% et 15,6% du contrôle, respectivement, sans modifier significativement la concentration tissulaire de 19-HETE.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isoniazid inhibitor de Fatty Acid Synthase

Structure chimique

Poids moléculaire: 137.14