pour la recherche uniquement

Isoniazid Fatty Acid Synthase Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1937

Isoniazid est un promédicament qui bloque l'action de la Fatty Acid Synthase en interagissant avec KatG, utilisé pour la prévention et le traitement de la tuberculose.
Isoniazid Fatty Acid Synthase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 137.14

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 137.14 Formule

C6H7N3O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 54-85-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro
Isoniazid is a prodrug that requires activation by the mycobacterial catalase-peroxidase enzyme (KatG) to an active form that then exerts a lethal effect on an intracellular target or targets. This compound upregulates the expression of an operon containing five FAS II components, including kasA and acpM. It results in the accumulation of ACP-bound lipid precursors to mycolic acids that are 26 carbons long and fully saturated. This chemical enters the mycobacterial cell by passive diffusion. It itself is not toxic to the bacterial cell, but acts as a prodrug and is activated by the mycobacterial enzyme KatG, a multifunctional catalase-peroxidase that has other activities, including peroxynitritase and NADH oxidase. The agent inhibits cell wall lipid synthesis, coupled with the findings that inhibitory INH adducts of NAD+/NADP+ are formed from the isonicotinoyl radical, leading the field away from this area. It induces a concentration-dependent (0-40 mM) cytotoxic effect in day-1 treated HepG2 cells and not significantly affected by decreases in intracellular GSH concentrations.
In vivo
Isoniazid increases CYP2E1 protein, and the 6-hydroxychlorzoxazone formation rate is increased by 2.7 and 2.2-fold in liver and kidney, respectively. This compound decreases liver and kidney 20-HETE content to 34% and 15.6% of control, respectively, without significantly altering tissue 19-HETE concentration.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-03-17)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03785106 ACTIVE_NOT_RECRUITING
HIV-infected Participants With Latent TB Infection in High TB Burden Country
The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration
2019-08-15 PHASE3
NCT07656012 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
University of Wisconsin, Madison
2026-09 PHASE2
NCT07076225 NOT_YET_RECRUITING
Pulmonary Tuberculosis
Shenzhen Third People's Hospital
2025-07-25 PHASE3
NCT03474029 RECRUITING
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention
2019-08-01 PHASE2; PHASE3
NCT07595042 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2026-10-30 PHASE2
NCT06526221 ENROLLING_BY_INVITATION
Tuberculosis, Pulmonary; Medication Adherence
Tufts University
2026-04-07