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Réf. CatalogueS1937
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre Fatty Acid Synthase Inhibiteurs | Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate |
| Poids moléculaire | 137.14 | Formule | C6H7N3O |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 54-85-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CN=CC=C1C(=O)NN | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(196.87 mM)
Water : 27 mg/mL Ethanol : 27 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Isoniazid est un promédicament qui nécessite une activation par l'enzyme mycobactérienne catalase-peroxydase (KatG) pour former une forme active qui exerce ensuite un effet létal sur une ou plusieurs cibles intracellulaires. Ce composé régule à la hausse l'expression d'un opéron contenant cinq composants FAS II, y compris kasA et acpM. Il en résulte l'accumulation de précurseurs lipidiques liés à l'ACP des acides mycoliques, qui sont longs de 26 carbones et entièrement saturés. Cette substance chimique pénètre dans la cellule mycobactérienne par diffusion passive. Elle n'est pas toxique en soi pour la cellule bactérienne, mais agit comme un promédicament et est activée par l'enzyme mycobactérienne KatG, une catalase-peroxydase multifonctionnelle qui a d'autres activités, notamment la peroxynitritase et la NADH oxydase. L'agent inhibe la synthèse des lipides de la paroi cellulaire, couplée aux découvertes selon lesquelles des adduits INH inhibiteurs de NAD+/NADP+ sont formés à partir du radical isonicotinoyle, ce qui éloigne le domaine de cette zone. Il induit un effet cytotoxique dose-dépendant (0-40 mM) dans les cellules HepG2 traitées au jour 1 et n'est pas significativement affecté par des diminutions des concentrations intracellulaires de GSH.
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| In vivo |
Isoniazid augmente la protéine CYP2E1, et le taux de formation de 6-hydroxychlorzoxazone est augmenté de 2,7 et 2,2 fois dans le foie et les reins, respectivement. Ce composé diminue la teneur en 20-HETE du foie et des reins à 34% et 15,6% du contrôle, respectivement, sans modifier significativement la concentration tissulaire de 19-HETE.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
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| NCT06281834 | Not yet recruiting | Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis |
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05655702 | Recruiting | Tuberculosis |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES |
October 2 2023 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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