pour la recherche uniquement

Betulin Fatty Acid Synthase inhibiteur

Name: Betulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4754
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS4754

Betulin (BE, bétulinol, bétuline, alcool bétulinique), également connu sous le nom de bétulinol, bétuline ou alcool bétulinique, est un triterpénoïde pentacyclique de type lupane naturellement distribué dans de nombreuses plantes et présentant un large spectre de propriétés biologiques et pharmacologiques telles que l'activité anticancéreuse et chimiopréventive. Ce composé (Trochol) est un inhibiteur de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP) avec une IC50 de 14,5 μM dans la lignée cellulaire K562.

Betulin Fatty Acid Synthase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.72

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.51%

99.51

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Fatty Acid Synthase Inhibiteurs	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	442.72	Formule	C₃₀H₅₀O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	473-98-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	betulinol, betuline, betulinic alcohol			Smiles	CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (15.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Betulin inhibe significativement la viabilité cellulaire dans les cellules de carcinome du col de l'utérus HeLa, les cellules d'hépatome HepG2, les cellules d'adénocarcinome pulmonaire A549 et les cellules de cancer du sein MCF-7 avec des valeurs d'IC50 allant de 10 à 15 mg/mL. Alors que ce composé ne présente qu'une activité anticancéreuse modérée dans d'autres cellules cancéreuses humaines telles que les cellules d'hépatome SK-HEP-1, le carcinome de la prostate PC-3 et le carcinome pulmonaire NCI-H460, avec des valeurs d'IC50 allant de 20 à 60 mg/mL, il montre une inhibition de croissance mineure dans les cellules d'érythroleucémie humaine K562 (IC50>100 mg/mL). Ce composé ne déclenche pas directement la libération du cytochrome c mitochondrial dans les mitochondries isolées. Bax et Bak sont rapidement transloqués vers les mitochondries 30 min après le traitement au Betulin. In vitro, il inhibe les niveaux de facteur de nécrose tumorale α (TNF-α) et d'interleukine (IL)-6 induits par le LPS et régule à la hausse le niveau d'IL-10. De plus, ce produit chimique supprime la phosphorylation de la protéine p65 du facteur nucléaire-kB (NF-kB) dans les cellules RAW 264.7 stimulées par le LPS.
In vivo	In vivo, Betulin atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par le LPS. Le traitement avec ce composé diminue les cytokines pro-inflammatoires, l'activité de la myéloperoxydase et les charges bactériennes dans le tissu pulmonaire pendant la pneumonie à Gram négatif. Chez les souris apoE^−/− nourries avec un régime riche en graisses (HFD), l'administration de ce composé réduit significativement les lésions dans les aortes en face et les sinus aortiques. De plus, l'administration de ce composé augmente significativement l'expression d'ABCA1 et supprime les zones positives aux macrophages dans les sinus aortiques. De surcroît, l'administration de ce composé améliore les profils Lipid plasmatiques et augmente l'excrétion fécale de cholestérol chez les souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01657292	Completed	Burns	Birken AG\|Amryt Pharma	August 2012	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):