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TVB-3664 Fatty Acid Synthase inhibiteur

Réf. CatalogueS8563

TVB-3664 est un inhibiteur puissant, s lectif, oralement actif et r versible de la Fatty Acid Synthase (FASN) avec une IC50 de 0,018 M et 0,012 M pour la synth se du palmitate dans les cellules humaines et de souris, respectivement.
TVB-3664 Fatty Acid Synthase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.47

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Contrôle Qualité

Lot : S856301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 468.47 Formule

C25H23F3N4O2

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2097262-58-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.65 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)
0.012 μM
FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induit une inhibition de la FASN avec une palmitoylation de la tubuline et une expression de l'ARNm significativement r duites. Une organisation des microtubules perturb e dans les cellules tumorales est une cons quence suppl mentaire de l'inhibition de la FASN. Ce compos combin un traitement par taxane am liore l'inhibition de la croissance des cellules tumorales in vitro par rapport au traitement avec l'un ou l'autre agent seul.
In vivo

Dans des tudes de x nogreffes de tumeurs du poumon, de l'ovaire, de la prostate et du pancr as, TVB-3664 inhibe la croissance des tumeurs x nogreff es avec une activit antitumorale significativement am lior e. Une r gression tumorale est observ e dans 3 des 6 mod les de x nogreffes tumorales.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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