GPR Inhibiteurs | GPR Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008 (GPR39-C3) est un agoniste puissant et biodisponible par voie orale de GPR39 avec une CE50 de 0,4 nM et 0,8 nM pour les récepteurs de rat et humain, respectivement.	J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec une IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par le GPR4 avec une IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme du GPR4 avec ce produit chimique inhibe significativement l'expression accrue induite par les AGE de plusieurs cytokines inflammatoires clés et molécules de signalisation, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la nitrique oxyde synthase inductible (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2).	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208	6-OAU	6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracile) est un agoniste de substitution du G protein-coupled receptor 84 (GPR84) qui active le GPR84 humain en présence de chimère Gqi5 dans les cellules HEK293 avec une EC50 de 105 nM dans le test PI. Ce composé augmente l'incorporation de [35S]GTPγS dans les membranes cellulaires Sf9 exprimant la protéine de fusion GPR84-Gαi humaine avec une EC50 de 512 nM.	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium, un puissant agoniste du GPR35 avec une valeur EC50 de 79 nM, induit l'internalisation de GPR35a et active ERK1/2 avec des valeurs EC50 de 22 nM et 65 nM, respectivement, recrute également puissamment la β-arrestine2 vers GPR35, montrant un effet antinociceptif.	Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001	GSK137647A	GSK137647A (GSK 137647) est un agoniste sélectif non carboxylique du récepteur 4 des acides gras libres (FFA4/GPR120) avec une CE50 de 501 nM.
S6976	TC-O 9311	Le TC-O 9311 est un agoniste puissant du récepteur 139 (GPR139) orphelin couplé aux protéines G avec une EC50 de 39 nM.
S6746	APD668	APD668 (JNJ28630368) est un puissant agoniste du GPR119 avec des EC50 de 2,7 et 33 nM pour les formes humaine et de rat, respectivement.
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40 est un antagoniste puissant, à haute affinité et hautement sélectif du SUCNR1 (GPR91) humain avec une CI50 de 25 nM et un Ki de 33 nM, il a une forte affinité pour le SUCNR1 de rat humanisé avec une valeur Ki de 17,4 nM.
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 est l'un des agonistes endogènes du récepteur APJ avec une affinité de liaison élevée (Kd de 4,5 nM pour hAPJ), principalement trouvé dans le myocarde et le plasma. Il présente des effets analgésiques et améliore la fonction cardiovasculaire, ce qui en fait un candidat prometteur pour la recherche sur la douleur neuropathique et l'insuffisance cardiaque.
S0742	DC260126	Le DC260126, un petit antagoniste organique du GPR40 (FFAR1), inhibe de manière dose-dépendante les élévations de Ca²⁺ médiées par le GPR40 et stimulées par l'acide linoléique, l'acide oléique, l'acide palmitoléique et l'acide laurique (IC50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, respectivement), réduit la charge en GTP et la phosphorylation d'ERK1/2 stimulées par l'acide linoléique dans les cellules GPR40-CHO, supprime la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose potentialisée par l'acide palmitique, et régule négativement l'expression de l'ARNm du GPR40 induite par l'acide oléique dans les cellules Min6.
E4875	Lodoxamide	Le Lodoxamide (acide libre U-42585E) est un agoniste puissant de GPR35 avec une CE50 de 1 nM. Il inhibe également la libération de la peroxydase des éosinophiles après l'activation de l'IgA et réduit la protéine cationique des éosinophiles et la neurotoxine dérivée des éosinophiles, suggérant des effets directs sur les éosinophiles. C'est un stabilisateur des mastocytes utilisé pour traiter l'asthme, la conjonctivite allergique et la kératoconjonctivite limbique supérieure.
E2037	Kisspeptin-10 (human)	Kisspeptin-10 (human) est un puissant vasoconstricteur et inhibiteur de l'angiogenèse, agit comme un suppresseur des métastases tumorales via son récepteur GPR54, induisant la différenciation des ostéoblastes via l'expression de BMP2 médiée par NFATc4.
E1928^New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) est un agoniste puissant du Apelin receptor (APJ) avec une CE50 de 0,32 nM. Il présente un potentiel et peut être utilisé dans la recherche sur l'insuffisance cardiaque (IC).
E0347	AS1269574	AS 1269574, un agoniste de petite molécule du G protein-coupled receptor 119 (GPR119), a une EC50 de 2,5 μM dans les cellules HEK293 exprimant transitoirement le GPR119 humain et améliore la sécrétion d'insuline dans la lignée de cellules β pancréatiques de souris MIN-6 uniquement dans des conditions de forte concentration de glucose (16,8 mM).
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) est un antagoniste puissant et sélectif de GPR132 avec une CI50 de 17 nM. Il régule la reprogrammation des macrophages au sein des îlots pancréatiques, réduit la prise de poids et améliore le métabolisme du glucose chez les souris soumises à un régime riche en graisses.
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159 est un agoniste du G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663	O-1602	O-1602 est un agoniste puissant du récepteur 55 couplé aux protéines G (GPR55). Il présente des effets anxiolytiques et antidépresseurs en prévenant les dommages neurogènes hippocampiques et la neuroinflammation induits par la méthamphétamine (METH), ainsi que le stress lié à la défaite sociale chronique.
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) est un agoniste puissant et sélectif du G protein-coupled receptor 119 (GPR119) avec une EC50 de 46 nM pour hGPR119 et un inhibiteur du Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) avec une IC50 de 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) est développé pour le traitement du diabète de type 2 (DT2).
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8 est un antagoniste de GPR84, qui abroge la réponse inflammatoire accrue médiatisée par le 6-OAU. Il a le potentiel de réduire les réponses inflammatoires associées à l'activation du récepteur GPR84.
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) est un agoniste endogène puissant et sélectif du récepteur orphelin couplé aux protéines G EBI2 (GPR183). Il présente une forte puissance dans l'activation d'EBI2, avec une EC50 de 140 pM et un Kd de 450 pM.
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054 est un agoniste puissant et sélectif de GPR139. Il a spécifiquement activé le GPR139 humain dans les essais de mobilisation du calcium (EC50 = 16 ± 6 nM) et de liaison au GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
E0106	ML401	ML401, une sonde chimique puissante, antagonise sélectivement le récepteur 183 couplé aux protéines G (GPR183, EBI2) avec une IC50 de 1,03 nM et présente une activité dans un essai de chimiotaxie avec une IC50 de 6,24 nM.
S0156	CID 1375606	Le CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phénylbenzamide) est un agoniste du récepteur orphelin couplé aux protéines G GPR27.
S2822	OC000459	OC000459 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 2 aux D-prostanoïdes (DP2) avec une IC50 de 13 nM. Phase 2.
S0183	NIBR189	NIBR189 est un puissant antagoniste du récepteur du gène 2 induit par le virus d'Epstein-Barr (EBI2, GPR183) avec une IC50 de 16 nM pour la liaison et de 11 nM pour la fonction, respectivement.
S2954	4-CMTB	4-CMTB est un agoniste allostérique sélectif du récepteur 2 des acides gras libres (FFA2, GPR43) avec un pEC50 de 6,38.
E1922	OX04528	L'OX04528 (composé 68) est un agoniste puissant et biaisé par la protéine G du récepteur 84 couplé aux protéines G (GPR84). Ce composé inhibe la production d'AMPc avec une valeur d'EC50 de 0,00598 nM (5,98 pM), respectivement.
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187) est un nouveau dérivé d'imidazo-pyrazine qui inhibe efficacement le complexe hétérotrimérique de protéines G. Ce composé inhibe la signalisation des protéines G hétérotrimériques dans les GPCRs qui médient la génération d'AMP cyclique (GAs), la libération de calcium (GAq), l'invasion des cellules cancéreuses par les Wnt-2 frizzled receptors, et les récepteurs de la neurotensine à haute affinité (GAo/i et GAq).
S6651	G15	G15 est un antagoniste sélectif et de haute affinité, perméable aux cellules, du G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) avec une affinité d'environ 20 nM qui ne présente aucune affinité pour ERα et ERβ à des concentrations allant jusqu'à 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) est un agoniste non stéroïdien et sélectif du G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) avec un Ki de 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E1768	MEDICA16	MEDICA16 est un inhibiteur de l'ATP-citrate lyase et agit également comme agoniste du récepteur 40 couplé aux protéines G (GPR40). Il a pour fonction d'atténuer le développement de la résistance à l'insuline chez le rat JCR:LA-cp et est également un puissant agent hypocholestérolémiant.
E7046	TRAP-6	TRAP-6 (peptide agoniste du PAR-1) est un hexapeptide synthétique (SFLLRN) qui agit comme un agoniste du PAR-1 (récepteur-1 activé par la protéase). Il active également le GPR15 sur les cellules T, régulant les réponses immunitaires en supprimant la GvHD aiguë tout en maintenant l'activité GvT.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un puissant inhibiteur ciblant le site de la fonction de liaison 3 (BF3) du androgen receptor (AR), inhibe l'activité transcriptionnelle de l'AR avec une IC50 de 4 μM, est également un antagoniste sélectif et puissant de GPR142.
S4709	Latanoprost	Latanoprost (Xalatan, PhXA41) est un analogue de la prostaglandine F2alpha et un agoniste sélectif du récepteur FP des prostanoïdes avec un effet hypertenseur oculaire. Ce composé augmente le flux uvéoscléral et réduit ainsi la pression intraoculaire.
S4440	2-Phenylacetamide	Le 2-Phenylacetamide, le principal composé isolé des graines de Lepidium apetalum Willd (LA) avec des activités œstrogéniques, augmente l'expression de l'Estrogen receptorα (ERα), de l'ERβ et du GPR30 dans l'utérus et les cellules MCF-7.