pour la recherche uniquement

JNJ 63533054 GPR agoniste

Name: JNJ 63533054
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6425
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6425

JNJ 63533054 est un agoniste puissant et sélectif de GPR139. Il a spécifiquement activé le GPR139 humain dans les essais de mobilisation du calcium (EC50 = 16 ± 6 nM) et de liaison au GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).

JNJ 63533054 GPR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 316.78

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	316.78	Formule	C₁₇H₁₇ClN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1802326-66-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR139 (Cell-free assay) 0.024 μM(Ki) mouse GPR139 (Cell-free assay) 0.054 μM(Ki) rat GPR13 (Cell-free assay) 0.075 μM(Ki)
In vitro	Le JNJ-63533054 active spécifiquement le GPR139 humain dans les essais de mobilisation du calcium (EC50 = 16 ± 6 nM) et de liaison au GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). Le JNJ-63533054 active également le récepteur GPR139 de rat et de souris avec une puissance similaire (rat EC50 = 63 ± 24 nM, souris EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo	La petite molécule JNJ-63533054 s'est avérée dépourvue de toute réactivité croisée, comme en témoigne un panel de sélectivité externe de 50 GPCRs, canaux ioniques et transporteurs connus, et elle présente des propriétés pharmacocinétiques appropriées pour les études in vivo. Le JNJ-63533054 traverse la barrière hémato-encéphalique du rat après administration orale et atteint une exposition de l'ordre du micromolaire. L'administration de JNJ-63533054 diminue l'activité locomotrice spontanée chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):