Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.5%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.5

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	348.37	Formule	C₂₁H₁₇FN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	851723-84-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
In vitro	OC000459 inhibe la liaison de [³H]PGD2 aux membranes de cellules CHO transfectées avec le DP2 humain avec un K_i de 13 nM. Ce composé déplace également le [³H]PGD2 des membranes de lymphocytes Th2 humains avec un K_i de 4 nM. Il antagonise la mobilisation du calcium médiée par PGD2 de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 28 nM dans les cellules CHO intactes exprimant le DP2. Ce produit chimique inhibe la chimiotaxie des cellules Th2 humaines en réponse au PGD2 (10 nM) avec une IC50 de 28 nM. Il antagonise l'effet du PGD2 de manière compétitive à la fois dans la préparation de leucocytes isolés et dans le sang total humain hépariné. Ce composé inhibe les réponses de changement de forme des éosinophiles au DK-PGD2 avec une IC50 de 11 nM. Il inhibe l'activation des cellules Th2 et des éosinophiles en réponse aux surnageants de mastocytes.
In vivo	OC000459 administré à des doses de 2 mg/kg p.o. chez les rats Sprague-Dawley montre une demi-vie plasmatique de 2,9 heures, un temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale de 1,3 heure, une concentration plasmatique maximale atteinte de 1,54 μg/mL. Ce composé administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2 conduit à une réduction dose-dépendante de l'éosinophilie sanguine avec une ED50 de 0,04 mg/kg chez les rats. Administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2, il entraîne également une inhibition dose-dépendante de l'accumulation d'éosinophiles avec une ED50 de 0,01 mg/kg chez les rats. Ce produit chimique (200 mg deux fois par jour pendant 28 jours) administré à des patients atteints d'asthme persistant modéré montre une amélioration de la qualité de vie, analysée pour la population en analyse complète (FA) et la population per protocole (PP). Chez ces patients, il améliore les scores de symptômes nocturnes, réduit le nombre géométrique moyen d'éosinophiles dans les expectorations et les infections respiratoires. Ce composé (200 mg deux fois par jour) inhibe les réponses asthmatiques tardives et l'augmentation post-allergène des éosinophiles dans les expectorations chez les patients asthmatiques naïfs de stéroïdes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OC000459 GPR antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 348.37