Name: BPTES
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7753
Rating: 5 (60 reviews)

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Lot : Pureté: >97%

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Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Glutaminase Inhibiteurs	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	524.68	Formule	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	314045-39-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM
In vitro	BPTES inhibe l'activité de la glutaminase exprimée dans les cellules rénales humaines avec une IC50 de 0,18 μM, et inhibe l'efflux de glutamate par la microglie avec une IC50 de 80-120 nM. Ce composé ralentit préférentiellement la croissance cellulaire dans les cellules D54 avec une IDH1 mutante. Il inhibe également l'activité de la glutaminase, abaisse les niveaux de glutamate et d'α-KG, et augmente les intermédiaires glycolytiques. Ce produit chimique (10 μM) inhibe la croissance cellulaire des cellules mHCC 3–4 dérivées de tumeurs LAP/MYC. Il inhibe également la croissance des cellules P493 dépendantes de MYC en bloquant la réplication de l'ADN, conduisant à la mort cellulaire et à la fragmentation.
Essai kinase	Inhibition de la Glutaminase : Essai sans cellules
Essai kinase	Les plaques d'essai sont préparées avec 2 μL de composé test dans du DMSO/puits. L'enzyme est diluée à 1 unité (foie) ou 0,8 unité (rein)/100 μL dans le tampon d'essai de la glutaminase, et 100 μL d'enzyme diluée sont ajoutés à chaque puits de la plaque d'essai à l'aide d'un Multidrop. Le contenu est mélangé en agitant à pleine vitesse pendant 1 minute sur un TiterMix 100. Les plaques sont préincubées à température ambiante (TA) pendant 20 minutes pour permettre la liaison des composés test à la glutaminase, et 50 μL de solution de glutamine (7 mM dans le tampon d'essai) sont ajoutés à chaque puits à l'aide d'un Multidrop. Le contenu est agité à pleine vitesse pendant 30 secondes sur un TiterMix 100, et les plaques sont ensuite incubées à TA pendant 60 minutes (foie) ou 90 minutes (rein). Pour arrêter les réactions, 20 μL de HCl (0,3 N) sont ajoutés à chaque puits à l'aide d'un Multidrop et mélangés immédiatement en agitant pendant 30 secondes sur un TiterMix 100. Pour la quantification, le glutamate (formé par hydrolyse de la glutamine catalysée par la glutaminase) est oxydé en 2-oxoglutarate par une deuxième enzyme, la glutamate déshydrogénase (GDH), avec la production concomitante de la forme réduite du nicotinamide adénine dinucléotide (NADH). La réduction du nitro blue tetrazolium (NBT) dans la solution d'essai par le NADH, catalysée par le phénazine méthosulfate (PMS), entraîne la formation d'un formazan bleu-violet. L'absorption du formazan à 540 nm est linéairement proportionnelle à la concentration de glutamate jusqu'à 200 μM. Le réactif NBT/GDH (50 μL) est ajouté à chaque puits à l'aide d'un Multidrop et mélangé en agitant pendant 30 secondes sur un TiterMix 100, et les plaques sont incubées à TA pendant 20 minutes pour permettre la formation de couleur par la réaction GDH. La concentration de glutamate est déterminée à partir de la concentration de formazan telle que déterminée par la lecture de la DO540 nm sur un SpectraMax 340.
In vivo	Chez les souris LAP/MYC, BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) prolonge la survie sans effets significatifs sur les niveaux de MYC, GLS ou GLS2. Ce composé (200 μg/souris, i.p.) inhibe également la croissance des cellules tumorales chez les souris porteuses de xénogreffes tumorales P493.
Références	[1] http://www.google.com/patents/US6451828 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BPTES Glutaminase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 524.68