Lipoxygenase Inhibiteurs | Lipoxygenase Inhibitors

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S1443 Zileuton Zileuton est un inhibiteur oralement actif de la 5-lipoxygenase et inhibe ainsi la formation de leucotriènes (LTB4, LTC4, LTD4 et LTE4), utilisé pour diminuer les symptômes de l'asthme. Ce composé induit l'apoptosis tout en inhibant la ferroptosis.
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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S6557 ML355 ML355 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 12-Lipoxygenase humaine avec une CI50 de 290 nM et montre une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées.
Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
Redox Biol, 2022, 55:102421
Oncogenesis, 2021, 10(2):15
S1137 Malotilate Malotilate (NKK105) est un médicament utilisé pour le traitement de la cirrhose hépatique. Ce composé est un composé améliorant le Metabolism des protéines hépatiques, qui inhibe sélectivement la 5-lipoxygenase.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un antioxydant phénolique trouvé dans les feuilles et les brindilles de l'arbuste désertique à feuilles persistantes, Larrea tridentata (Sesse et Moc. ex DC) Coville (buisson de créosote). C'est un inhibiteur reconnu de la lipoxygenase (LOX) et possède des propriétés antioxydantes et de piégeage des radicaux libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un inhibiteur cytotoxique du insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 et induit l'Apoptosis.
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S6956 PD146176

PD146176 (NSC168807) est un puissant inhibiteur de la 15-lipoxygénase (15-LO) avec un Ki de 197 nM pour la 15-LO de réticulocyte de lapin.

Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S9378 4',5-Dihydroxyflavone La 4',5-Dihydroxyflavone inhibe la LOX-1 de soja et l'α-glucosidase de levure.
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
S9024 AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid), le principal ingrédient actif de la gomme-résine de Boswellia serrata et Boswellia carteri Birdw., exerce des effets thérapeutiques anti-inflammatoires et inhibe de manière non compétitive la 5-lipoxygenase, la topoisomerase et l'élastase leucocytaire.
Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
S9421 Demethylnobiletin Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) est un flavonoïde unique trouvé dans les agrumes avec des effets chimiopréventifs potentiels contre les cancers humains. Ce composé est un inhibiteur direct de 5-LOX avec une CI50 de 0,1 μM, sans affecter l'expression de la COX-2. Il a une activité anti-inflammatoire, inhibe la formation de leukotriene B 4(LTB4) dans les neutrophiles de rat et la libération d'élastase dans les neutrophiles humains avec une CI50 de 0,35 μM.
Front Oncol, 2023, 13:1143664
S4711 Esculetin Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) est un dérivé de la coumarine trouvé dans divers produits végétaux naturels avec diverses propriétés biologiques et pharmaceutiques, y compris des effets anti-œdème, anti-inflammatoires et anti-tumoraux. Il inhibe les lipoxygénases (LOs).
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
S0759 FPL 62064 FPL 62064 est un puissant double inhibiteur de la 5-lipoxygénase (5-LOX) et de la prostaglandine synthétase (cyclooxygénase, COX) avec une IC50 de 3,5 μM et 3,1 μM pour la 5-lipoxygénase cytosolique de RBL-1 et la prostaglandine synthétase de la vésicule séminale, respectivement. Ce composé a une puissante activité anti-inflammatoire.
S3387 ML351 ML351 est un inhibiteur sélectif de la 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 ou 12/15-LOX) avec une CI50 de 200 nM.
E0335 4-MMPB Le 4-MMPB, un inhibiteur sélectif de la 15-Lipoxygenase (15-LO) avec une CI50 de 18 μM, présente des CI50 de 19,5 μM et 19,1 μM pour la 15-Lipoxygenase de soja (SLO) et la 15-Lipoxygenase-1 humaine (15-LOX-1), respectivement.
S5122 Abietic Acid Abietic acid (acide sylvique, abiétate, acide résinique), un diterpénoïde abiétane, a inhibé la 5-lipoxygenase de soja avec une CI50 de 29,5 ± 1,29 μM.
E0320 Atuliflapon (AZD5718) Atuliflapon (AZD5718) est un inhibiteur oral de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP) avec une IC50 de 2,0 nM. Il a le potentiel de traiter les maladies coronariennes.
E4977 Zileuton sodium Zileuton sodium (A 64077 sodium) est un inhibiteur puissant, sélectif et spécifique de la 5-lipoxygenase, présentant des activités inflammatoires. Ce composé prévient efficacement la formation de polypes en réduisant l'inflammation systémique et associée aux tumeurs dans des modèles in vivo. Il agit également comme un agent chimiopréventif potentiel chez les patients présentant un risque élevé de développer un cancer du côlon.
S6228 Indole-2-carboxylic acid L'Indole-2-carboxylic acid est un puissant inhibiteur de la peroxydation lipidique.
S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Le Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. la COX, IC50=1.1 μM), les lipooxygénases (LOX, IC50=2.7 μM), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Le Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S8011 U-73122 U73122 est un puissant inhibiteur de la phospholipase C (PLC), qui réduit les augmentations de Ca2+ induites par les agonistes dans les plaquettes et les PMN. U73122 inhibe puissamment la 5-lipoxygénase (5-LO) humaine.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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S2277 Caffeic Acid L'acide Caffeic Acid est un acide hydroxycinnamique, un composé organique naturel. L'acide Caffeic Acid est un inhibiteur du canal ionique TRPV1 et de la 5-Lipoxygenase (5-LO).
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
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S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) est l'isomère Cis du Resveratrol. Le Resveratrol est un composé phénolique naturel doté de propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires, cardioprotectrices et anticancéreuses. Le Resveratrol est un inhibiteur du récepteur X de prégnane (PXR) et un activateur de Nrf2 et de SIRT1 et peut induire l'apoptose. Le Resveratrol inhibe également un large spectre de cibles, y compris la 5-lipoxygénase (LOX), la cyclooxygénase (COX), l'IKKβ, les ADN polymérases α et δ avec une IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM et 5 μM, respectivement.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5520 Phenidone Phenidone (1-phényl-3-pyrazolidinone), un double inhibiteur de la cyclooxygenase (COX) et de la lipoxygenase (LOX), est un composé organique principalement utilisé comme révélateur photographique.
E0226 Chebulagic acid

Chebulagic acid, isolé de Terminalia chebula Retz, est un inhibiteur réversible et non compétitif de la maltase avec une valeur Ki de 6,6 μM. Ce composé montre de puissants effets anti-inflammatoires dans les cellules RAW 264.7 stimulées par le LPS. Il montre également une puissante activité de double inhibition COX –LOX avec des valeurs IC50 de 15 μM, 0,92 μM et 2,1 μM pour COX-1, COX-2 et 5-LOX respectivement.

S3255 Pectolinarigenin Le Pectolinarigenin, un ingrédient anti-inflammatoire actif de Cirsium chanroenicum, est un double inhibiteur de la cyclooxygénase-2 (COX-2) et de la 5-lipoxygénase (5-LOX).
S3283 Marmesin La Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) est une coumarine naturelle avec une double activité inhibitrice de COX-2 et 5-LOX.